尼可地尔Nicorandil

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（心血管系统药物，属于血管扩张剂类）。
• 来源与性状
  尼可地尔是合成的烟酰胺硝酸酯衍生物，化学结构包含硝基基团，具有类硝酸酯和钾通道开放剂的双重特性。其性状为白色或类白色结晶性粉末，易溶于水，在临床上以片剂或注射剂形式使用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其不属于麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品范畴，且需在医生指导下使用，故归类为普通处方药。
• 临床价值
  首选药（F）或替代药（A）。作为抗心绞痛药物，特别适用于存在微循环障碍（如女性冠心病患者）或硝酸酯类药物疗效不佳的情况，兼具改善冠脉血流和降低心肌耗氧量的双重作用。

二、核心功效与临床应用

1. 扩张冠状动脉
   通过激活血管平滑肌细胞膜上的钾离子通道（K_ATP通道），促进钾离子外流，导致细胞膜超极化，抑制钙离子内流，从而松弛血管平滑肌，显著扩张冠状动脉，尤其对微小冠状动脉的扩张作用突出。
2. 缓解冠脉痉挛
   通过类硝酸酯作用释放一氧化氮（NO），激活鸟苷酸环化酶，增加环磷酸鸟苷（cGMP）水平，进一步舒张血管，抑制冠脉痉挛。
3. 降低心肌耗氧量
   减少心脏前负荷（扩张静脉）和后负荷（扩张动脉），抑制交感神经活性，降低心率和心肌收缩力，从而减少心肌耗氧量。
4. 改善心肌微循环
   通过开放钾通道，改善侧支循环和缺血区域的血流灌注，适用于微血管性心绞痛。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头痛（因血管扩张）、头晕、低血压、心悸。
  • 偶见：胃肠道不适（恶心、呕吐）、皮疹、肝功能异常。
  • 罕见：严重低血压、高钾血症（与钾通道开放作用相关）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对尼可地尔或烟酸过敏者；同时使用磷酸二酯酶5抑制剂（如西地那非、他达拉非），因可能引发严重低血压。
  • 相对禁忌：严重低血压、急性心肌梗死伴心源性休克、重度主动脉瓣狭窄患者。
  • 特殊人群：孕妇及哺乳期妇女缺乏安全性数据，需权衡风险；肝功能不全者需调整剂量。

参考文献

1. 抗心绞痛药物的药理学机制与临床应用指南（2024年修订版）。
2. 心血管疾病治疗学（第10版），冠状动脉微循环障碍章节。
3. 尼可地尔药品说明书（国家药品监督管理局核准版）。
4. 《欧洲心脏病学会稳定性冠心病管理指南》（2023年）。

重要提示：具体用药方案需结合患者个体情况，建议在心血管专科医生指导下使用。