季戊四醇Pentaerythritol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（有机多羟基化合物）
• 来源与性状
  季戊四醇（CAS 115-77-5）是一种四元醇类化合物，常温下为白色结晶性粉末，无臭、味甜，熔点262℃，微溶于冷水，易溶于热水和丙酮。最早由Tollens于1891年通过乙醛与甲醛缩合反应合成，工业上主要作为炸药（季戊四醇四硝酸酯）、树脂和涂料原料。其药用形式为季戊四醇四硝酸酯（PETN，CAS 78-11-5）。
• 管理级别
  Rx-C2.2（第二类精神药品，仅针对季戊四醇四硝酸酯）
  原因：硝酸酯类血管扩张剂存在滥用风险，长期使用可产生耐受性和依赖性。需特别注意：季戊四醇本体未列管，其四硝酸酯衍生物属于管制药物。
• 临床价值
  H2（自然淘汰药）
  原因：虽然季戊四醇四硝酸酯具有冠状动脉扩张作用，但因其起效慢（30-60分钟）、作用时间长（4-6小时），在急性心绞痛治疗中已被硝酸甘油等速效制剂取代。目前仅作为长效制剂用于预防性治疗，临床使用频率显著下降。

二、核心功效与临床应用

1. 冠状动脉扩张：通过代谢生成一氧化氮，激活鸟苷酸环化酶，舒张血管平滑肌
2. 慢性稳定性心绞痛：预防发作（每日3-4次，每次10-20mg）
3. 充血性心力衰竭：辅助改善心肌供血（需联合强心苷类药物）
4. 药理性预适应：通过间歇给药诱导缺血耐受（实验性应用）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 头痛（发生率＞30%）
  • 体位性低血压
  • 反射性心动过速
  • 高铁血红蛋白血症（大剂量时）
  • 药物耐受性（需10-12小时无药间期）

• 禁忌与风险

  • 严重低血压（收缩压＜90mmHg）
  • 闭角型青光眼（可能升高眼内压）
  • 颅内压增高（如脑外伤、颅内出血）
  • 24小时内使用磷酸二酯酶抑制剂（西地那非等）
  • 妊娠晚期（可能抑制子宫收缩）

参考文献

1. 《Martindale药典》第38版（硝酸酯类药物章节）
2. 欧洲心脏病学会(ESC)稳定性冠状动脉疾病管理指南（2023）
3. CAS数据库（115-77-5/78-11-5物质档案）
4. 国家药监局特殊药品目录（2024版）

特别提示：季戊四醇本体无直接药用价值，其四硝酸酯衍生物属于管制药品，具体用药方案需由心内科医生根据病情评估后制定。