乙酸衍生物及有关物质Acetic acid derivatives and related substances

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
乙酸衍生物及有关物质属于化学药品，主要包括乙酸盐（如乙酸钠、乙酸钾）、乙酰水杨酸（如阿司匹林）及酯类衍生物（如乙酸乙酯、乙酸丁酯）。

来源与性状

• 来源：乙酸（CH₃COOH）为天然有机酸，可通过发酵或化学合成获得；其衍生物通过酯化、酰化等反应制备。
• 性状：乙酸为无色透明液体，具刺激性气味，易溶于水；酯类衍生物多为挥发性液体，具有特定香味或溶剂特性。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）：如阿司匹林（低剂量用于心血管保护）、双醋瑞因（骨关节炎治疗）。
• 甲类/乙类OTC（OTC-A/OTC-B）：阿司匹林（解热镇痛用途）属于乙类OTC（OTC-B）。
• 原因：多数乙酸衍生物无成瘾性或特殊毒性，但需按适应症规范使用。

临床价值

• 首选药（F）：阿司匹林用于心血管事件一级/二级预防（小剂量）。
• 替代药（A）：双醋瑞因用于骨关节炎的长期症状控制。
• 原因：阿司匹林兼具抗血小板与抗炎作用，而双醋瑞因通过抑制IL-1β发挥软骨保护作用。

二、核心功效与临床应用

1. 解热镇痛抗炎

   • 阿司匹林：缓解轻中度疼痛（头痛、牙痛）、退热及抗风湿（类风湿关节炎）。
   • 双醋瑞因：改善骨关节炎关节功能，延缓软骨退化。

2. 抗血小板聚集

   • 阿司匹林（低剂量）：预防心肌梗死、缺血性卒中。

3. 工业与辅料应用

   • 乙酸乙酯、乙酸丁酯：作为药物制剂溶剂或香料添加剂。
   • 乙酸纤维素：用于缓释制剂包衣材料。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 胃肠道反应：阿司匹林可致胃黏膜损伤（溃疡、出血），双醋瑞因可能引起轻度腹泻。
• 过敏反应：阿司匹林可能诱发哮喘、荨麻疹（阿司匹林哮喘综合征）。
• 代谢影响：长期大剂量阿司匹林可能导致尿酸排泄减少（痛风风险）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 活动性消化道溃疡、严重肝肾功能不全患者禁用阿司匹林。
  • 对水杨酸类药物过敏者禁用所有含乙酰水杨酸成分药物。
• 相对禁忌：
  • 妊娠晚期（阿司匹林增加产程延长风险）。
  • 与抗凝药联用需监测出血风险。

注意事项

• 使用阿司匹林前需评估心血管风险与胃肠道耐受性。
• 双醋瑞因需连续用药2~4周方显效，治疗期间监测肝功能。

参考文献

1. 乙酰水杨酸（阿司匹林）药典标准（2025年版）。
2. 双醋瑞因临床用药指南（中国骨关节炎诊疗指南，2024年修订版）。
3. 乙酸衍生物在制剂工业中的应用（《药剂学与材料科学》，2025年）。
4. 非甾体抗炎药安全性评价（《柳叶刀·风湿病学》，2023年）。

提示：具体用药方案需结合患者个体情况，建议在医师或药师指导下使用。