双醋瑞因Diacerein

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（蒽醌类衍生物），属于非甾体抗炎和抗风湿药物。
• 来源与性状
  双醋瑞因化学成分为1,8-二乙酰氧基-3-羧基蒽醌，口服制剂为硬胶囊或片剂，内容物呈黄色颗粒。其作用机制以抑制白细胞介素-1（IL-1）为核心，通过调控炎症因子和软骨代谢实现治疗效应。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因无成瘾性且安全性较高，未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）：适用于需长期控制症状及延缓骨关节炎进展的中老年患者。作为IL-1抑制剂，兼具抗炎、镇痛及软骨保护作用，且胃肠道风险低于传统非甾体抗炎药（NSAIDs）。

二、核心功效与临床应用

1. 抗炎与镇痛

   • 抑制IL-1介导的炎症级联反应，减少基质金属蛋白酶（MMPs）释放，降低关节滑膜炎症及疼痛。
   • 与传统NSAIDs不同，不抑制前列腺素合成，减少消化道溃疡风险。

2. 软骨保护与修复

   • 刺激软骨细胞合成蛋白多糖及Ⅱ型胶原，促进软骨基质再生，延缓关节退变。

3. 临床适应症

   • 退行性骨关节炎（髋、膝关节为主），改善关节僵硬、肿胀及活动受限。
   • 需长期治疗（≥3个月）以维持疗效，停药后作用可持续1个月以上。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：治疗初期（前2周）约30%患者出现轻度腹泻，多数可自行缓解；3%-5%患者有上腹疼痛。
  • 罕见：恶心、呕吐（＜1%）；结肠黑变病（长期用药个案）。
  • 肝毒性：偶见肝酶升高及急性肝损伤报告，需定期监测肝功能。

• 禁忌与风险

  • 禁忌：对蒽醌类药物过敏者；妊娠期及哺乳期禁用（缺乏安全性数据）。
  • 注意事项：
  • 初始2-4周可与NSAIDs（如塞来昔布）联用以快速缓解疼痛。
  • 建议餐后服用以提升24%吸收率，降低胃肠道刺激。
  • 长期治疗需每6个月监测血液生化指标。

参考文献

1. 双醋瑞因抑制IL-1介导的软骨降解机制（2025年研究）；
2. 长期用药安全性及停药后疗效持续性数据（2025年临床试验）；
3. 肝损伤风险及监测建议（2024年国际药物警戒报告）；
4. 联合用药方案及剂量优化指南（2024年骨关节炎诊疗共识）。

重要提示：具体用药方案需结合患者个体情况，建议在风湿科或骨科医师指导下使用。