舒林酸Sulindac
编码XM24W2
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品(非甾体抗炎药,乙酸衍生物类)
来源与性状
- 性状:黄色结晶性固体,熔点182-185°C,微溶于乙醇、丙酮、氯仿,难溶于水。
- 化学结构:(Z)-5-氟-2-甲基-1-[(4-甲亚硫酰苯基)亚甲基]-1H-茚-3-醋酸,分子式C₂₀H₁₇FO₃S,分子量356.41。
- 定义:前体药物,需经代谢转化为活性硫化物发挥药理作用。
管理级别
- 级别:非管制处方药(Rx-G)
- 原因:属于需医师监督使用的非甾体抗炎药,无麻醉、精神药品成分,无特殊管制要求。
临床价值
- 分类:替代药(A)
- 原因:适用于对阿司匹林或其他NSAIDs不耐受的类风湿性关节炎、骨关节炎患者,尤其对肾脏前列腺素抑制较轻,适合老年或肾功能潜在不足者。
二、核心功效与临床应用
- 抗炎镇痛:用于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、急性痛风性关节炎等慢性炎症性疾病。
- 解热:缓解轻至中度疼痛(如术后痛、痛经、牙痛)。
- 其他:研究显示对肠道肿瘤模型(如Min/+小鼠)具抗肿瘤活性,但临床应用限于实验阶段。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 胃肠道:腹胀、腹痛、恶心、便秘/腹泻(发生率低于阿司匹林,但仍有溃疡风险)。
- 中枢神经:头晕、头痛、嗜睡、失眠(罕见)。
- 肝肾毒性:长期使用可能致肾功能损害、肝酶升高(需定期监测)。
- 过敏反应:皮疹、瘙痒,罕见Stevens-Johnson综合征、急性肾衰竭。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:活动性消化性溃疡、对NSAIDs过敏史、妊娠晚期。
- 相对禁忌:
- 心血管疾病患者(可能增加心力衰竭风险)。
- 哺乳期妇女(药物可经乳汁分泌)。
- 出血倾向或使用抗凝药(如华法林,可能延长凝血时间)。
- 特殊人群:
- 儿童:2岁以下禁用,2岁以上按体重调整剂量(不超过6mg/kg/日)。
- 老年人:需密切监测肾功能。
参考文献
- 王一安等. 舒林酸纳米混悬剂的制备及其体内外抗肿瘤作用研究. 现代药物与临床, 2020.
- Jiang H. Determination of Sulindac Metabolites. Journal of Pharmaceutical Analysis, 2023.
- 舒林酸片说明书(国药准字HXXXXXXX).
- 非甾体抗炎药临床应用指南(2024版).
提示:具体用药需结合个体情况,请遵医嘱并定期监测不良反应。