替尼达普Tenidap

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（非甾体抗炎药，NSAIDs）

来源与性状

• 化学结构：替尼达普（Tenidap）是一种含氯杂环化合物，分子式为C₁₄H₉ClN₂O₃S，具有吲哚环与噻吩环结合的独特结构。
• 性状：黄色蓬松结晶，熔点为230℃（分解），钠盐形式为白色结晶，熔点237-238℃。
• 历史：20世纪90年代开发，作为新型抗类风湿药物，兼具缓解症状与改善病情的作用，但因疗效或安全性问题未广泛推广。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：作为非甾体抗炎药，无麻醉或精神活性成分，未列入特殊管制药品目录。

临床价值

• 分类：历史药物（H3，限制使用）
• 原因：早期研究显示其具有双重抑制环氧酶（COX）和脂氧酶（LOX）的作用，并能拮抗白细胞介素-1（IL-1），但因疗效、安全性或市场因素未成为主流治疗药物，目前临床应用有限。

二、核心功效与临床应用

药理机制

• 选择性抑制COX-1（IC₅₀=0.03 μM）和COX-2（IC₅₀=1.2 μM），兼具脂氧酶抑制作用，减少前列腺素和白三烯的生成。
• 拮抗IL-1活性，降低与疾病活动相关的急性期蛋白（如C反应蛋白）水平。

临床应用

• 类风湿性关节炎：缓解关节肿胀、疼痛及晨僵，延缓病情进展。
• 骨关节炎：短期改善疼痛和关节功能。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 胃肠道：恶心、腹痛、消化道溃疡（较其他NSAIDs发生率低）。
• 中枢神经：头痛、眩晕。
• 肝肾毒性：长期使用可能引起转氨酶升高或肾功能异常。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：活动性消化道溃疡、严重肝肾功能不全、对NSAIDs过敏者。
• 相对禁忌：心血管疾病高风险患者（因潜在血栓风险）、妊娠期（可能影响胎儿循环）。
• 注意事项：需监测肝肾功能及血常规，避免与其他NSAIDs或抗凝药联用。

参考文献

1. 抗类风湿新药替尼达普，《中国新药杂志》，1997.
2. 替尼达普药化性质与合成方法，查字典化学数据库.
3. 非甾体抗炎药双重抑制机制研究，化源网化合物资料.

声明：以上信息基于历史文献整理，临床应用需结合最新指南并遵医嘱。