醋氯芬酸Aceclofenac
编码XM5W40
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品(非甾体抗炎药,乙酸衍生物类)
来源与性状
醋氯芬酸为人工合成的乙酸类衍生物,化学名为2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸羧甲酯,常温下呈白色或类白色结晶性粉末,微溶于水,易溶于有机溶剂。该药物于20世纪90年代研发上市,通过改良双氯芬酸结构获得更优的药代动力学特性。
管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录,属于需医师处方但无特殊管制的药物。
临床价值
替代药(A)
原因:作为第二代非甾体抗炎药,其疗效与双氯芬酸等同类药物相当,但胃肠道耐受性略优,适用于对传统NSAIDs不耐受的患者。
二、核心功效与临床应用
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抗炎作用
- 抑制环氧合酶(COX-1/COX-2),减少前列腺素合成,降低炎症介质(如白三烯、缓激肽)释放。
- 用于骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等慢性炎症性疾病。
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镇痛作用
- 阻断外周痛觉神经末梢的致痛物质释放,缓解急性软组织损伤(如肌腱炎、滑囊炎)、术后疼痛及痛风性关节炎的急性发作。
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解热作用
- 通过调节下丘脑体温中枢,抑制致热原介导的体温升高,但临床较少用于单纯退热。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 胃肠道反应:胃灼热、恶心(发生率约15%)、消化道溃疡(重度长期使用者风险增加)。
- 肝肾毒性:长期使用可致转氨酶升高(1-3%)、血肌酐上升(罕见)。
- 心血管风险:可能增加高血压患者的心血管事件发生率。
- 过敏反应:皮疹(5%)、血管神经性水肿(罕见)。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:活动性消化道溃疡、严重肝肾功能不全(CrCl<30 mL/min)、对NSAIDs或阿司匹林过敏史。
- 相对禁忌:高血压控制不良、心力衰竭(NYHA II-IV级)、妊娠晚期(可能引起胎儿动脉导管早闭)。
- 药物相互作用:
- 与抗凝药(如华法林)联用增加出血风险。
- 避免与其他NSAIDs(如布洛芬)或糖皮质激素(如泼尼松)联用。
特别提示
本药物需严格遵循剂量(成人每日100-200 mg,分2次服用),长期使用需监测肝肾功能及血常规。出现黑便、持续腹痛或呼吸困难应立即停药并就医。
参考文献
- 非甾体抗炎药临床应用指南(2023版)
- 《药理学》(第9版)
- 欧洲抗风湿病联盟(EULAR)关节炎治疗共识(2024)
- 美国FDA药品说明书(醋氯芬酸片修订版,2025)