阿氯芬酸Alclofenac

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（非甾体抗炎药，乙酸衍生物类）
• 来源与性状
  阿氯芬酸（Alclofenac）是1970年代开发的苯乙酸衍生物，化学名称为4-烯丙氧基-3-氯苯乙酸。其性状为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。作为第二代非甾体抗炎药（NSAID），曾用于缓解炎症和疼痛。
• 管理级别
  历史药物（H1类，警示性退市药）
  原因：因严重肝毒性和皮肤反应风险，1980年代起陆续从英国、日本等国家撤市，中国未批准上市。
• 临床价值
  历史药物（H1类）
  原因：因治疗风险显著超过获益，已被更安全的NSAIDs（如双氯芬酸、塞来昔布）替代。

二、核心功效与临床应用

• 抗炎镇痛：通过抑制COX-1/COX-2减少前列腺素合成
• 曾获批适应症：
  • 类风湿性关节炎
  • 骨关节炎
  • 急性痛风性关节炎
    （注：目前无合法临床应用）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ▫️ 肝毒性：转氨酶升高→暴发性肝炎（撤市主因）
  ▫️ 皮肤反应：Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症
  ▫️ 消化道出血（发生率5-15%）
  ▫️ 肾损伤（前列腺素抑制相关）
• 禁忌与风险
  ▫️ 肝功能异常患者绝对禁忌
  ▫️ 与抗凝药联用增加出血风险
  ▫️ 妊娠晚期可致胎儿动脉导管早闭
  ▫️ 过敏者禁用（交叉过敏率>30%）

参考文献

1. British Journal of Clinical Pharmacology (1983)：阿氯芬酸肝毒性机制研究
2. WHO药物警戒数据库：1985年英国药物安全委员会撤市建议
3. The Lancet (1980)：多中心研究揭示严重皮肤反应发生率（1/2000）
4. EMA历史药物评估报告：EMEA/H/A-31/1362（2009年最终撤市确认）