异丁芬酸Ibufenac
编码XM8G95
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(乙酸衍生物类非甾体抗炎药)。 - 来源与性状
异丁芬酸(Ibufenac)是20世纪中期研发的早期非甾体抗炎药(NSAID),化学结构与布洛芬(丙酸衍生物)不同,属于苯乙酸衍生物。其性状为白色或类白色结晶粉末,微溶于水,易溶于有机溶剂。历史上曾用于抗炎、解热和镇痛,但因严重肝毒性问题,目前已从多数国家退市。 - 管理级别
无合法临床应用药物(U)。由于该药存在显著肝损伤风险,已被多国药品监管机构撤市,不再作为临床用药。 - 临床价值
警示性退市药(H1)。因其肝毒性风险高于治疗获益,被列为警示性退市药物,临床已无合法应用。
二、核心功效与临床应用
- 核心功效
抑制环氧化酶(COX)活性,减少前列腺素合成,发挥抗炎、镇痛和解热作用。 - 历史适应症
曾用于风湿性关节炎、骨关节炎及轻至中度疼痛管理,但已被安全性更高的同类药物(如布洛芬、双氯芬酸)取代。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 肝毒性:可导致肝炎、肝酶升高,甚至急性肝衰竭。
- 胃肠道反应:恶心、腹痛、消化道溃疡。
- 其他:肾功能损害、过敏反应(皮疹、哮喘)。
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禁忌与风险
- 禁忌人群:肝功能不全者、妊娠期及哺乳期女性、儿童。
- 风险提示:长期或高剂量使用显著增加肝损伤风险,需严格监测肝功能。
参考文献
- 非甾体抗炎药肝毒性相关研究(《肝脏病学杂志》,2018);
- 药物安全性评价指南(WHO技术报告系列,2020);
- 历史药物退市案例分析(《临床药理学与治疗学》,2015)。
重要提示:异丁芬酸因安全性问题已退市,临床无合法应用,相关内容仅作药学历史参考。具体用药需遵医嘱并选择经批准的安全替代药物。