佐美酸Zomepirac

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（乙酸衍生物类非甾体抗炎药）
• 来源与性状
  佐美酸（Zomepirac）是1970年代开发的吡咯乙酸衍生物，化学名称为5-(4-氯苯甲酰基)-1,4-二甲基吡咯-2-乙酸。白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。
• 管理级别
  历史药物（H1-警示性退市药）
  原因：1983年因严重过敏反应（包括致命性过敏性休克、Stevens-Johnson综合征）在全球范围内撤市。
• 临床价值
  历史药物（H1-警示性退市药）
  原因：曾作为强效镇痛药用于术后疼痛和关节炎，但因严重安全性问题被淘汰，目前无合法临床应用。

二、核心功效与临床应用

• 镇痛作用：通过抑制COX-1/COX-2减少前列腺素合成，曾用于术后中重度疼痛缓解（效力为吗啡的1/3-1/2）。
• 抗炎作用：用于类风湿性关节炎、骨关节炎的短期治疗。
• 解热作用：可降低发热体温（因风险未被广泛使用）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 严重过敏反应（发生率0.1%）：血管神经性水肿、支气管痉挛、过敏性休克。
  • 皮肤毒性：多形性红斑、中毒性表皮坏死松解症（Lyell综合征）。
  • 胃肠道：溃疡、出血（发生率较其他NSAIDs高2倍）。
  • 肾功能损害：间质性肾炎、急性肾衰竭。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：NSAIDs过敏史、阿司匹林诱发哮喘、严重肝肾功能不全。
  • 高风险人群：老年患者、消化道溃疡病史者禁用。
  • 药物相互作用：增强华法林抗凝效果（血浆蛋白结合率98%）。

参考文献

1. FDA Drug Safety Communication (1983). Withdrawal of Zomepirac due to anaphylactoid reactions.
2. Stern RS et al. (1984). Cutaneous reactions to zomepirac. JAMA, 251(22): 2967-2970.
3. Inman WH (1983). Fatal anaphylaxis with zomepirac. Lancet, 1(8329): 732.
4. Martindale: The Complete Drug Reference (38th ed.). Pharmaceutical Press, 2014.