雌激素Estrogens

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  天然药品（类固醇激素）
• 来源与性状
  雌激素主要由卵巢分泌，胎盘、肾上腺皮质及脂肪组织也可少量合成，化学结构为18碳甾体化合物。天然雌激素包括雌二醇（活性最强）、雌酮及雌三醇（妊娠期主要形式），人工合成品包括炔雌醇、结合雌激素等。常温下为白色或类白色结晶性粉末，脂溶性，需避光保存。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  作为激素类药物需严格医学监护，但未列入麻醉/精神药品管制目录。含雌激素的复方避孕药在某些国家按OTC管理，但单方制剂仍需处方。
• 临床价值
  首选药（F）
  在绝经期综合征、原发性卵巢功能衰竭、骨质疏松预防等领域具有不可替代的核心地位；作为精准干预药（P）用于性别肯定治疗；部分人工合成制剂因血栓风险被归类为限制使用药（H3）。

二、核心功效与临床应用

1. 生殖系统调控
   • 促进子宫发育及内膜周期性增生（治疗闭经、宫腔粘连术后修复）
   • 增加宫颈黏液弹性（辅助生育技术中改善精子穿透）
   • 刺激乳腺导管增生（乳房发育不良治疗）

2. 代谢调节

   • 抑制破骨细胞活性（预防绝经后骨质疏松）
   • 提升HDL-C水平（降低心血管疾病风险）
   • 促进皮肤胶原合成（改善更年期皮肤萎缩）

3. 神经内分泌调节

   • 调节下丘脑-垂体轴（治疗功能性下丘脑性闭经）
   • 增强5-羟色胺活性（缓解围绝经期抑郁症状）

4. 特殊应用

   • 联合孕激素用于性别重置治疗的女性化过程
   • 局部用药治疗萎缩性阴道炎

三、使用禁忌与注意事项

• 禁忌证
  雌激素依赖性肿瘤（乳腺癌、子宫内膜癌病史）、活动性血栓性疾病、严重肝功能不全、未确诊的阴道出血、妊娠期（除特定适应症外）。

• 剂量相关风险
  1. 子宫内膜增生（需周期性添加孕激素）
  2. 静脉血栓风险增加（与给药途径相关，经皮给药风险较低）
  3. 胆囊疾病诱发（影响胆汁胆固醇饱和度）

• 特殊人群警示
  吸烟者（35岁以上每日≥15支者禁用口服制剂）、偏头痛伴先兆患者（卒中风险增加）、系统性红斑狼疮（血栓风险倍增）。

重要提示

雌激素替代治疗需个体化评估，建议采用最低有效剂量，并定期进行乳腺X线、子宫内膜监测（每6-12个月）。透皮贴剂可减少肝脏首过效应，更适合存在代谢风险患者。男性使用需严格监测（如前列腺癌筛查）。