苯甲雌二醇Estradiol benzoate

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（合成雌激素类药物）

来源与性状
苯甲酸雌二醇为合成的甾体雌激素，化学名称为3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇-3-苯甲酸酯，分子式C25H28O3，分子量376.49。性状为白色或微黄色结晶粉末，无臭无味，熔点191-198℃，在空气中稳定，具右旋光性。制剂包括淡黄色澄明油状注射液和白色软膏。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：属于常规雌激素替代治疗药物，未含麻醉、精神药品或毒性成分，无需特殊管制。

临床价值

• 分类：首选药（F）
• 原因：作为雌激素替代疗法的核心药物，广泛用于卵巢功能不全、绝经期综合征等雌激素缺乏相关疾病，具有明确的疗效和临床地位。

二、核心功效与临床应用

1. 雌激素替代治疗
   • 治疗卵巢功能不全、原发性卵巢衰竭、绝经期血管舒缩症状（潮热、出汗）、萎缩性阴道炎及外阴干枯症。
2. 妇科疾病
   • 闭经、功能性子宫出血（联合黄体酮调节周期）、子宫发育不良（促进内膜增生）。
3. 退乳
   • 抑制泌乳素释放，用于产后或哺乳期终止后的退奶。
4. 肿瘤治疗
   • 晚期前列腺癌的辅助治疗（通过抑制雄激素活性）。

用法用量

• 肌注：
  • 绝经期综合征：1-2mg/次，每3日1次，后续减量至0.33-1mg。
  • 子宫发育不良：1-2mg/次，每2-3日1次。
  • 功能性子宫出血：1mg/日，持续1周后联合黄体酮。
  • 退乳：2mg/日，直至生效。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：恶心、头痛、乳房胀痛、体重增加。
• 严重：血栓风险升高（深静脉血栓、肺栓塞）、肝功能异常、子宫内膜增生。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌
   • 乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌患者；
   • 活动性血栓性疾病或血栓病史；
   • 妊娠期（危险度等级X，致畸风险）。
2. 相对禁忌
   • 肝功能不全、胆汁淤积性黄疸；
   • 高血压、糖尿病、哮喘等代谢性疾病患者需慎用。

注意事项

• 长期使用需定期监测肝功能、血脂及子宫内膜厚度；
• 避免与肝酶诱导剂（如利福平）联用，可能降低药效；
• 退乳治疗需逐步减量，避免反跳性泌乳。

重要提示
本回答内容基于现有文献整合，实际用药需严格遵循医嘱，并定期评估治疗风险与获益。