磷雌酚Fosfestrol
编码XM03K8
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品（合成雌激素衍生物）
来源与性状
磷雌酚（Fosfestrol）为己烯雌酚的二磷酸钠盐，化学式为C₁₈H₂₂O₈P₂，分子量428.31。其钠盐形式（如磷雌酚四钠盐）为白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。该化合物是人工合成的非甾体雌激素前药，需通过前列腺癌细胞中的酸性磷酸酶水解活化后发挥治疗作用。
管理级别
- 处方药（Rx-G）：属于普通处方药，需在医生监督下使用，但未被列入特殊管制药品（如麻醉或精神类药品）。
临床价值
- 替代药（A）：主要用于对传统雌激素治疗（如己烯雌酚）不耐受或需减少血栓栓塞风险的前列腺癌患者。因其前药特性，可降低全身游离雌激素水平，减少心血管副作用。
二、核心功效与临床应用
核心功效
- 抗雄激素作用：通过抑制下丘脑-垂体-性腺轴，减少睾酮生成，阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激。
- 直接细胞毒性：活化后的己烯雌酚可干扰癌细胞DNA合成，诱导凋亡。
临床应用
- 晚期前列腺癌：适用于激素依赖性前列腺癌的姑息治疗，尤其对骨转移患者可能缓解疼痛。
- 给药方案：
- 初始阶段：每日静脉注射550-1200mg，持续5天；
- 维持阶段：改为每周1-4次静脉注射（275-600mg），或口服每日100-600mg。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 胃肠道反应：恶心、呕吐（较游离雌激素轻微）。
- 局部反应：静脉注射时可能引发会阴、骶骨或转移部位的一过性疼痛。
- 代谢影响：长期使用需监测肝功能及凝血指标。
禁忌与风险
- 禁忌症：对己烯雌酚或磷酸酯类化合物过敏者禁用；活动性血栓性疾病患者慎用。
- 注意事项：
- 静脉给药需采取卧位缓慢注射，以减少血管刺激；
- 治疗期间需定期评估前列腺特异性抗原（PSA）及骨转移进展；
- 避免与其他雌激素类药物联用，可能增加不良反应风险。
参考文献
- 化学特性：CAS 522-40-7（游离酸形式），CAS 4719-75-9（四钠盐）；
- 药理学机制：通过前列腺酸性磷酸酶活化，减少全身雌激素暴露；
- 临床数据：基于历史研究，疗效与亮丙瑞林相当，但需个体化评估风险收益比。
重要提示：具体治疗方案需由肿瘤科医生根据患者病情及最新临床指南制定。