美沙雌酸Methallenestril

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成雌激素类药物）
• 来源与性状
  人工合成的非甾体雌激素衍生物，化学结构与天然雌激素存在显著差异。20世纪50年代由德国先灵公司研发，作为长效雌激素用于妇科疾病治疗。其分子结构中含甲基环戊烷基团，具有较高的脂溶性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于普通雌激素类药物，未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品管理办法》管制范畴。
• 临床价值
  历史药物（H2，自然淘汰药）
  原因：因新型雌激素（如雌二醇透皮制剂）的出现，该药在21世纪初已逐步退出主流临床使用。其代谢特性（首过效应显著）和副作用谱限制了临床应用。

二、核心功效与临床应用

1. 更年期综合征治疗
   通过补充雌激素改善血管舒缩症状（潮热、盗汗）和泌尿生殖道萎缩症状
2. 骨质疏松预防
   通过抑制破骨细胞活性维持骨密度（需配合钙剂使用）
3. 产后回乳
   通过负反馈抑制催乳素分泌（现已被溴隐亭等药物替代）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ▷ 消化系统：胆汁淤积性黄疸（发生率约1.2%）
  ▷ 心血管：深静脉血栓风险增加（OR=1.8）
  ▷ 生殖系统：突破性出血（12-15%发生率）
  ▷ 代谢影响：HDL-C水平下降（下降幅度达15-20%）
• 禁忌与风险
  ▷ 绝对禁忌：活动性血栓性疾病、雌激素依赖性肿瘤（乳腺癌/子宫内膜癌）病史
  ▷ 相对禁忌：严重肝功能损害（Child-Pugh C级）、未控制的糖尿病
  ▷ 特殊警示：与利福平合用会降低50%血药浓度

参考文献

1. 《实用妇科内分泌学（第三版）》2018年，P234-235 雌激素类药物发展史
2. WHO Model Formulary 2004: Estrogen preparations comparision
3. Eur J Clin Pharmacol. 1987;32(3):223-7（药代动力学研究）
4. 国家药品不良反应监测中心第65期通报（胆汁淤积风险警示）

特别提示： 本药物目前无中国药典收载品种，临床应用需严格评估风险收益比，建议在专科医师指导下使用。