维生素B12、叶酸和其他抗巨幼细胞性贫血的制剂Vitamin B12, folic acid and other anti-megaloblastic-anaemia preparations
子码范围XM09N3 - XM9KD4
核心定义
详细定义与分类
维生素B12、叶酸和其他抗巨幼细胞性贫血的制剂（Vitamin B12, folic acid and other anti-megaloblastic-anaemia preparations）是一类通过补充关键维生素来纠正DNA合成障碍所致贫血的药物。
分类与定义
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维生素B12制剂
- 定义：钴胺素（Cobalamin）的衍生物，参与甲基转移反应和红细胞生成，主要用于治疗恶性贫血（由内因子缺乏或维生素B12吸收障碍引起）及神经病变。
- 子类别：
- 氰钴胺（Cyanocobalamin）：前体药物，需转化为活性形式发挥作用。
- 甲钴胺（Methylcobalamin）：直接参与甲基化反应，用于神经系统病变。
- 羟钴胺（Hydroxocobalamin）：长效制剂，用于慢性缺乏症。
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叶酸制剂（Folic Acid Preparations）
- 定义：合成形式的叶酸，经代谢转化为四氢叶酸（THF），作为一碳单位载体参与核苷酸合成，用于预防胎儿神经管缺陷及治疗叶酸缺乏性贫血。
- 子类别：
- 叶酸片剂：常规补充剂。
- 亚叶酸钙（Calcium Folinate）：用于甲氨蝶呤中毒解救或增强化疗效果。
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联合制剂
- 含维生素B12与叶酸的复方药物（如叶酸维B12片），用于双重缺乏或协同治疗。
作用机制
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维生素B12
- 靶点：参与同型半胱氨酸向蛋氨酸的转化（依赖甲基THF），促进髓鞘脂质合成。
- 机制：通过维持甲基供体循环，确保DNA复制和神经髓鞘稳定性。恶性贫血患者因内因子缺乏导致B12吸收障碍，补充后可恢复红细胞生成并改善神经功能。
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叶酸
- 靶点：二氢叶酸还原酶（DHFR），THF依赖的核苷酸合成途径。
- 机制：作为一碳单位受体，促进嘌呤和胸腺嘧啶合成，支持快速增殖细胞（如红系祖细胞）的DNA复制。叶酸缺乏会导致尿嘧啶错误掺入DNA，引发巨幼变。
限制信息
根据中国国家药品监督管理局（NMPA）和美国缉毒局（DEA）分类：
- 非管制药品：维生素B12和叶酸均为非管制药物（NMPA国家医保目录甲类；DEA未列管）。
- 医学用途：
- 维生素B12：恶性贫血、亚急性联合变性神经系统病变、甲基丙二酸血症。
- 叶酸：叶酸缺乏性贫血、妊娠期神经管缺陷预防、高同型半胱氨酸血症辅助治疗。
- 安全性：大剂量叶酸可能掩盖维生素B12缺乏性神经病变，需注意补充平衡。
临床信息
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适应证
- 维生素B12缺乏：恶性贫血、胃切除术后吸收障碍、长期素食者营养缺乏。
- 叶酸缺乏：妊娠期需求增加、慢性溶血性贫血、酒精性肝病。
- 联合应用：营养不良性巨幼细胞性贫血、甲氨蝶呤治疗的副作用缓解。
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典型案例
- 恶性贫血：肌肉注射维生素B12 1000 μg/月，终身替代治疗。
- 妊娠预防：育龄女性每日补充400 μg叶酸，降低神经管缺陷风险。
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监测与注意事项
- 维生素B12治疗初期需监测血钾（可能引发低钾血症）。
- 长期使用抗生素可能干扰维生素B12吸收，需定期评估水平。
参考文献
- 国家药典委员会. 《中华人民共和国药典（2020年版）》. 北京: 中国医药科技出版社, 2020.
- Brunton LL, et al. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed. McGraw-Hill, 2021.
- Lichtman MA, et al. Williams Hematology. 10th ed. McGraw-Hill, 2020.
- 国家医疗保障局. 《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2024年）》. 北京: 国家医保局, 2024.