甲酰四氢叶酸（因子）Leucovorin (factor)

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成的四氢叶酸衍生物钙盐制剂）。
• 来源与性状
  甲酰四氢叶酸（Leucovorin）是四氢叶酸在体内的活性形式，通常以钙盐形式存在，作为叶酸的代谢中间体。其化学结构包含甲酰基修饰，可直接参与一碳单位转移，无需依赖二氢叶酸还原酶活化。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药），需在医生指导下使用，主要用于特定化疗方案的辅助治疗及甲氨蝶呤过量的解毒，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A），用于替代天然叶酸在特定病理状态下的功能，如甲氨蝶呤或乙胺嘧啶等二氢叶酸还原酶抑制剂导致的叶酸代谢阻断。

二、核心功效与临床应用

1. 甲氨蝶呤毒性解救
   通过绕过二氢叶酸还原酶，直接提供四氢叶酸活性形式，减少甲氨蝶呤对正常细胞的DNA合成抑制，保护骨髓和黏膜细胞。
2. 化疗增敏与辅助治疗
   与氟尿嘧啶（5-FU）联用增强抗肿瘤效果：通过稳定氟尿嘧啶与胸苷酸合成酶的结合，延长其抑制DNA合成的作用。临床用于结直肠癌、胃癌的FOLFOX/FOLFIRI等方案（联合草酸铂、伊立替康）。
3. 巨幼细胞性贫血的替代治疗
   适用于叶酸吸收或代谢障碍患者（如二氢叶酸还原酶缺陷或甲氨蝶呤长期使用），但需排除维生素B12缺乏。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 过敏反应（皮疹、呼吸困难）；
  • 胃肠道不适（恶心、腹泻）；
  • 大剂量可能诱发癫痫（罕见）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌：维生素B12缺乏未纠正的巨幼细胞性贫血（可能加重神经系统损害）；
  • 药物相互作用：避免与苯妥英钠、甲氧苄啶等抗叶酸药物联用（需调整剂量或监测血药浓度）；
  • 特殊人群：孕妇需权衡利弊，哺乳期暂停用药。

医疗建议强调：具体用药方案需根据患者病理状态、化疗方案及实验室指标调整，务必在肿瘤科或血液科医生指导下使用。