甘草酸Glycyrrhizic acid
编码XM3CL2
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
天然药品(来源于豆科植物甘草Glycyrrhiza uralensis的根茎) - 来源与性状
性状:白色结晶性粉末,味极甜(甜度约为蔗糖的200倍),易溶于热水,难溶于冷水。
历史:甘草在中国已有2500余年药用历史,《神农本草经》列为上品。现代药理学研究始于20世纪30年代。
定义:三萜皂苷类化合物,分子式C42H62O16,含两个葡萄糖醛酸基团。 -
管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:- 作为祛痰药使用时属于呼吸系统用药(ATC代码R05CA05)
- 甘草酸制剂未列入麻醉/精神药品目录
- 复方制剂需注意配伍成分的管理属性(如含可待因的复方甘草片属于Rx-C2.2)
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临床价值
替代药(A)
原因:- 慢性肝炎治疗中作为干扰素疗法的辅助用药
- 湿疹等过敏性皮肤病治疗的二线选择
- 祛痰作用弱于乙酰半胱氨酸等一线药物
二、核心功效与临床应用
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抗炎作用
- 抑制磷脂酶A2和环氧合酶-2(COX-2)活性,降低PGE2生成(Kim et al., 2004)
- 临床用于湿疹、接触性皮炎等皮肤炎症
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免疫调节
- 增强Th1反应,抑制IgE介导的Ⅰ型超敏反应(Wang et al., 2013)
- 过敏性鼻炎辅助治疗
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保肝作用
- 通过抑制11β-羟基类固醇脱氢酶2型(11β-HSD2)增强内源性糖皮质激素活性(Ohtake et al., 2007)
- 慢性病毒性肝炎的辅助治疗(降低ALT水平)
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祛痰作用
- 刺激胃黏膜反射性增加呼吸道腺体分泌(日剂量需达300mg以上)
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 假性醛固酮增多症(发生率约20%,与剂量相关)
- 低钾血症(抑制肾小管11β-HSD2导致钠潴留/钾排泄)
- 血压升高(日均剂量>100mg时风险显著增加)
- 肌力减退(与低血钾相关)
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:原发性醛固酮增多症、低钾血症、重度高血压患者
- 相对禁忌:妊娠期(可能影响胎儿肾上腺发育)
- 药物相互作用:与洋地黄类药物联用增加心律失常风险
- 特殊警示:连续使用不得超过6周(日本药政要求)
参考文献
- Kim SH et al. (2004) Anti-inflammatory effects of glycyrrhizic acid on contact dermatitis. J Ethnopharmacol. 94(2-3):85-90
- Wang CY et al. (2013) Immunomodulatory effects of glycyrrhizic acid in a murine model of asthma. Int Immunopharmacol. 17(2):316-22
- Ohtake N et al. (2007) 11β-Hydroxysteroid dehydrogenase type 2 is a key regulator of the ligand specificity of the mineralocorticoid receptor. Endocrinology. 148(2):877-85
- 国家药典委员会 (2020) 《中华人民共和国药典》2020年版 甘草酸单铵盐质量标准
- EMA (2018) Assessment report on Glycyrrhiza glabra L. and/or Glycyrrhiza inflata Bat. and/or Glycyrrhiza uralensis Fisch., radix
(注:具体用药需遵医嘱,长期使用需监测血钾和血压)