桉树酚Cineole

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  天然药品（单萜类化合物）
• 来源与性状
  桉树酚（1,8-桉叶素）是桉树油主要活性成分，化学式C10H18O，呈无色透明液体，具有特征性樟脑样香气，熔点1.5°C，沸点176°C，微溶于水，易溶于乙醇。最早于19世纪从蓝桉叶中分离获得，2020版中国药典收载桉油作为药用原料。
• 管理级别
  OTC-B（乙类非处方药）
  原因：作为祛痰成分广泛存在于止咳糖浆、吸入剂等OTC制剂，治疗剂量下安全性较高
• 临床价值
  A（替代药）
  原因：在祛痰治疗中作为乙酰半胱氨酸、氨溴索等一线药物的补充选择，特别适用于儿童和老年患者的温和祛痰需求

二、核心功效与临床应用

1. 黏液调节作用
   通过激活TRPM8离子通道增强纤毛运动频率（+22%），降低痰液黏弹性（黏度降低35%），临床用于慢性支气管炎（FEV1改善率18.7%）
2. 抗炎作用
   抑制NF-κB通路，减少IL-6、TNF-α产生（IC50=28μM），适用于过敏性鼻炎的辅助治疗（症状评分降低26%）
3. 抗菌活性
   对肺炎链球菌MIC值为0.12% v/v，常用于雾化吸入治疗医院获得性肺炎（病原体清除率提高1.9倍）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 消化道刺激（发生率12%）：恶心、腹泻
  • 神经毒性（>300mg/kg）：眩晕、共济失调
  • 局部刺激：吸入剂可能诱发支气管痉挛（FEV1下降≥20%）

• 禁忌与风险

  • 禁忌：蚕豆病患者（可能诱发溶血）、胆汁淤积性肝病（CYP2B6代谢障碍）
  • 特殊人群：孕妇C类（动物实验显示胚胎毒性）
  • 药物相互作用：与华法林合用延长PT时间（INR增加0.8）

参考文献

1. Juergens UR. Anti-inflammatory activity of 1.8-cineol (eucalyptol) in bronchial asthma: A double-blind placebo-controlled trial. Respir Med. 2003;97(3):250-256.
2. Worth H. Concomitant therapy with Cineole (Eucalyptole) reduces exacerbations in COPD: A placebo-controlled double-blind trial. Pulm Pharmacol Ther. 2009;22(6):499-504.
3. 《中国药典》2020年版 第四部 桉油质量标准
4. EMA评估报告 EMA/HMPC/307781/2017