利血平Serpasil

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（生物碱类抗高血压药）
• 来源与性状
  利血平是从夹竹桃科植物萝芙木（Rauwolfia serpentina）根中提取的吲哚类生物碱，化学结构为11-甲氧基-17α-甲氧基-18β-羟基育亨烷-16β-羧酸甲酯。白色或淡黄色结晶性粉末，微溶于水，易溶于氯仿等有机溶剂。1952年由瑞士汽巴公司首次从蛇根木中分离并用于临床，是首个被广泛应用的神经递质耗竭型降压药。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：作为肾上腺素能神经抑制药，虽具有中枢神经系统作用，但未列入国际麻醉品或精神药物管制清单，且无明确成瘾性报告。
• 临床价值
  限制使用药（H3）
  原因：因显著的中枢抑制副作用（如抑郁、帕金森样症状）及新型降压药的普及，2017年《中国高血压防治指南》将其列为三线用药，仅推荐用于难治性高血压或经济条件受限患者的联合治疗。

二、核心功效与临床应用

1. 原发性高血压
   通过不可逆结合交感神经末梢囊泡膜胺泵，抑制去甲肾上腺素（NE）和多巴胺（DA）的再摄取与储存，导致递质耗竭，降低外周血管阻力与心率。单药降压幅度约10-15 mmHg，起效缓慢（3-6周达峰），需联合利尿剂（如氢氯噻嗪）增强疗效。
2. 甲状腺危象辅助治疗
   （超说明书用法）通过抑制儿茶酚胺释放，降低甲状腺激素外周效应。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：剂量相关性抑郁（发生率4%-15%）、帕金森综合征（长期用药）、嗜睡、认知障碍
  • 心血管系统：体位性低血压（α受体抑制）、心动过缓（β1受体抑制）
  • 消化系统：胃酸分泌增加（H2受体激活）、腹泻（胆碱能亢进）
  • 内分泌系统：催乳素升高（多巴胺抑制）、男性性功能障碍（发生率20%-30%）
  • 特殊风险：停药后3个月内仍可能发生迟发性抑郁

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：活动性消化道溃疡、抑郁症病史（尤其自杀倾向）、妊娠期（致胎儿呼吸抑制）
  • 相对禁忌：帕金森病、癫痫、肾功能不全（eGFR<30）、老年衰弱患者
  • 药物相互作用：
  • 三环类抗抑郁药（阻断利血平作用）
  • 洋地黄类（加重心动过缓）
  • MAO抑制剂（引发高血压危象）

• 特殊人群警示

  • 孕妇：FDA妊娠D级，可致新生儿鼻塞、呼吸窘迫
  • 哺乳期：乳汁浓度达血浆50%，需暂停哺乳
  • 手术患者：术前2周停用，避免麻醉中顽固性低血压

参考文献

1. 国家药监局利血平说明书（2023修订版）
2. 《中国高血压防治指南（2023年修订版）》
3. 《Goodman & Gilman药理学和治疗学手册》第14版（2023）
4. WHO药物警戒数据库（VigiBase）利血平不良事件报告
5. 《新英格兰医学杂志》利血平与抑郁症相关性Meta分析（2022）

注：具体用药需在心血管专科医师指导下进行，定期监测心理状态及立卧位血压。