甲基多巴类Methyldopate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（中枢性抗高血压药）
• 来源与性状
  甲基多巴为人工合成的芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，其左旋异构体具有抗高血压活性。化学结构与内源性神经递质多巴胺相似，可通过代谢生成α-甲基去甲肾上腺素，作用于中枢神经系统。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于需医师处方使用的抗高血压药物，未涉及麻醉、精神类或特殊管制成分。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：妊娠高血压的一线治疗药物，对母婴安全性较高，尤其适用于肾性高血压及妊娠期患者。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症

   • 原发性高血压（尤其肾性高血压）
   • 妊娠期高血压（国际指南推荐的一线用药）
   • 需长期控制血压的慢性高血压患者

2. 作用机制

   • 代谢产物α-甲基去甲肾上腺素刺激中枢抑制性α2-肾上腺素受体，降低交感神经张力。
   • 减少血浆肾素活性，扩张外周血管，降低动脉压。
   • 假性神经递质作用减少外周去甲肾上腺素释放。

3. 特殊人群应用

   • 妊娠期：可通过胎盘，但对胎儿发育影响较小，优于其他降压药（如ACEI/ARB）。
   • 儿童：需根据体重调整剂量，最大剂量不超过65mg/kg/日或3g/日。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：嗜睡（发生率＞50%）、乏力、口干、体位性低血压、转氨酶升高。
  • 神经精神系统：抑郁、焦虑、失眠（长期使用风险增加）。
  • 心血管系统：罕见心绞痛加重、心力衰竭。
  • 血液系统：直接抗球蛋白试验阳性（约20%患者）。

• 禁忌证

  • 活动性肝病（如急性肝炎、肝硬化）
  • 直接抗球蛋白试验阳性史
  • 对药物成分过敏者

• 注意事项

  1. 剂量调整：
     • 成人起始250mg/次，2-3次/日，每2天调整剂量，维持量0.5-2g/日（分2-4次），最大3g/日。
     • 夜间加量可减轻日间镇静作用。
  2. 耐药性：用药2-3个月后可能产生耐药，联用利尿剂可恢复疗效。
  3. 药物相互作用：
     • 增强口服抗凝药效果（需监测INR）
     • 中枢抑制剂（如镇静剂）作用增强
  4. 停药原则：需在48小时内过渡至其他降压方案。

特别提示

甲基多巴在国内暂无口服剂型供应，静脉制剂需严格遵循医院用药规范。妊娠期使用需定期监测胎儿发育及肝功能，高血压急症患者需联合其他降压药物。

（注：具体用药方案需经心血管专科医师评估后制定。）