布屈嗪Budralazine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（抗高血压药，直接血管扩张剂）
• 来源与性状
  布屈嗪（Budralazine）是合成的小分子化合物，属于酞嗪衍生物。其化学结构与肼苯哒嗪类似，通过化学修饰增强血管选择性。性状为白色或类白色结晶性粉末，口服制剂形式为主。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：作为抗高血压药物，需专业医师评估使用，但无成瘾性或特殊管制属性。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于对其他一线降压药物（如ACEI、钙通道阻滞剂）疗效不足或耐受性差的高血压患者，属于二线治疗选择。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效
  直接扩张小动脉平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。作用机制可能涉及干扰血管平滑肌细胞内钙离子转运或激活钾离子通道。

• 临床应用

  • 原发性高血压：适用于中重度高血压的联合治疗，尤其对低肾素型高血压效果显著。
  • 妊娠期高血压（需严格评估风险）：部分研究显示其对胎盘血流影响较小。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：反射性心动过速（约20%）、头痛（15-30%）、面部潮红、下肢水肿。
  • 罕见：狼疮样综合征（长期大剂量使用）、血细胞减少、肝功能异常。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重主动脉瓣狭窄、急性心肌梗死、对酞嗪类药物过敏。
  • 相对禁忌：冠状动脉供血不足、慢性心力衰竭（可能加重心脏负荷）。
  • 注意事项：需联合β受体阻滞剂或利尿剂以减轻反射性交感激活；监测血常规及抗核抗体（ANA）水平。

参考文献

• 药理学研究证实其血管选择性扩张作用及剂量依赖性降压效应（口服后4-6小时达峰效应）。
• 临床指南推荐作为难治性高血压的联合用药（需结合患者个体化评估）。

注：具体用药需在心血管专科医师指导下进行，定期监测血压及不良反应。