沙拉新Saralasin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成八肽类似物）
• 来源与性状
  沙拉新（Saralasin）是一种人工合成的八肽，分子式为C42H65N13O10，分子量912.057，其氨基酸序列与血管紧张素II（Ang II）高度相似，但在第1位以肌氨酸（Sar）替代天冬氨酸（Asp），第8位以丙氨酸（Ala）替代苯丙氨酸（Phe）。该药物可溶于水（溶解度1mg/ml），需在-20°C干燥保存以维持稳定性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：作为降压药，未涉及麻醉、精神、毒性或放射性成分，临床应用需医师处方，但无特殊管制要求。
• 临床价值
  历史药物（H2，自然淘汰药）
  原因：因口服生物利用度低、作用时间短及治疗初期可能引发短暂血压升高等局限性，未广泛投入临床使用，但为后续血管紧张素II受体拮抗剂（如氯沙坦）的研发奠定基础。

二、核心功效与临床应用

1. 降压作用
   作为竞争性血管紧张素II受体拮抗剂，通过阻断Ang II与受体结合，抑制血管收缩及醛固酮分泌，降低外周血管阻力，适用于高肾素型恶性高血压及高血压危象的紧急处理。
2. 诊断分型工具
   用于评估高血压患者的肾素活性水平，辅助鉴别肾素依赖型（血管紧张素原性）高血压。
3. 科研应用
   作为工具药研究肾血管性高血压的病理机制及Ang II在心血管调节中的作用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 初期血压升高：部分激动活性可能导致短暂血压上升。
  • 低血压：过量或滴速过快引发直立性低血压。
  • 过敏反应：罕见皮疹或血管神经性水肿。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：低肾素型高血压患者（可能加重病情）、对药物成分过敏者。
  • 相对禁忌：严重肝肾功能不全、妊娠或哺乳期（安全性数据不足）。
  • 注意事项：
  • 静脉滴注需从小剂量（1μg/kg/min）起始，逐步调整至目标血压。
  • 治疗期间持续监测血压及电解质，避免体位性低血压。
  • 禁与利尿剂或血管扩张剂快速联用，以防血压骤降。

参考文献

1. Steinhausen et al. Angiotensin II control of the renal microcirculation: effect of blockade by Saralasin. Kidney Int. 1986;30:56.
2. Thomas et al. Saralasin suppresses arrhythmias in an isolated guinea pig ventricular free wall model of simulated ischemia and reperfusion. J Pharmacol Exp Ther. 1995;274:1379.
3. 临床药理学研究及药物说明书数据（适应症、用法用量、禁忌等）。

提示：沙拉新需严格在医师指导下使用，患者不可自行调整剂量或停药。