磷酸二酯酶抑制剂Phosphodiesterase inhibitors

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（通过化学合成或修饰的活性成分）
• 来源与性状
  磷酸二酯酶抑制剂（PDE抑制剂）是一类通过抑制磷酸二酯酶活性、提高细胞内环核苷酸（cAMP/cGMP）水平的药物。根据作用靶点不同，分为PDE3、PDE4、PDE5等亚型。其化学结构多样，包括米力农（PDE3抑制剂）、西地那非（PDE5抑制剂）等合成化合物。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  部分PDE抑制剂（如西地那非用于勃起功能障碍）需处方使用，但未列入麻醉、精神类等特殊管制目录。特定剂型或高剂量可能受区域法规限制。
• 临床价值
  首选药（F）或精准干预药（P）
  PDE3抑制剂（如米力农）用于急性心力衰竭的短期静脉治疗；PDE5抑制剂（如他达拉非）为勃起功能障碍和肺动脉高压的首选药物。不同亚型抑制剂针对特定病理机制，具有靶向性。

二、核心功效与临床应用

1. 心血管领域

   • PDE3抑制剂：增强心肌收缩力，降低血管阻力，用于急性失代偿性心力衰竭。
   • PDE5抑制剂：舒张肺血管，改善肺动脉高压。

2. 泌尿生殖系统

   • PDE5抑制剂：通过增加阴茎血流改善勃起功能障碍。

3. 其他应用

   • PDE4抑制剂（如罗氟司特）：用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）的炎症控制。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 低血压、头痛（血管舒张效应）；
  • 心律失常（PDE3抑制剂）；
  • 视觉异常（非动脉炎性前部缺血性视神经病变风险）。

• 禁忌与风险

  • 硝酸酯类药物联用：与PDE5抑制剂合用可致严重低血压；
  • 严重肝肾功能不全：需调整剂量；
  • 妊娠与儿童：部分药物安全性未明确，禁用或慎用。

重要提示
PDE抑制剂需严格遵循适应证和剂量规范，避免超范围使用（如米力农仅限短期静脉治疗）。用药前需评估心血管状态，并在专业医师指导下进行。