α和β肾上腺素受体激动剂Alpha- and beta-adrenoreceptor agonists

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品

来源与性状
α和β肾上腺素受体激动剂是一类通过激活α和β肾上腺素受体发挥作用的合成药物，包括短效和长效制剂。典型代表药物如肾上腺素（α和β受体激动剂）、异丙肾上腺素（非选择性β受体激动剂）以及沙丁胺醇（选择性β2受体激动剂）。这类药物多为白色结晶粉末或雾化溶液，通过口服、吸入或注射途径给药，具有快速起效的特点。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）：如沙丁胺醇、特布他林等短效β2受体激动剂，因其主要用于支气管痉挛的急性缓解，需凭处方使用但无需特殊管制。
• 管制处方药（Rx-C2.2）：如肾上腺素注射液（含α和β受体激动作用），因其可能引起严重心血管反应，需严格管理。

临床价值

• 首选药（F）：短效β2受体激动剂（如沙丁胺醇）是支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病急性发作的首选药物，因其快速舒张支气管平滑肌。
• 替代药（A）：长效β2受体激动剂（如福莫特罗）联合吸入糖皮质激素用于长期维持治疗。
• 精准干预药（P）：肾上腺素用于过敏性休克、心脏骤停等紧急情况，通过激动α受体收缩血管、激动β受体增强心肌收缩力。

二、核心功效与临床应用

1. 支气管扩张作用：选择性β2受体激动剂（如沙丁胺醇）通过激活气道平滑肌β2受体，快速缓解哮喘、COPD患者的支气管痉挛，改善通气功能。
2. 心血管支持：肾上腺素通过激动α和β受体，升高血压、增强心肌收缩力，用于过敏性休克、心脏骤停的急救。
3. 抑制炎症介质释放：β2受体激动剂可减少组胺等致敏物质的释放，辅助控制气道炎症。
4. 其他应用：异丙肾上腺素（非选择性β激动剂）曾用于心动过缓，但因心脏副作用已逐渐被替代。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 心血管系统：心悸、心动过速、血压升高（α受体激动为主）或低钾血症（β2受体激活导致钾离子内流）。
• 神经系统：震颤、头痛、头晕，与β2受体激动后骨骼肌震颤相关。
• 代谢影响：长期使用可能引起血糖升高、乳酸酸中毒。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：对药物成分过敏者、未控制的心律失常、肥厚型梗阻性心肌病。
• 相对禁忌：孕妇（除非紧急情况）、甲状腺功能亢进、糖尿病控制不佳者。
• 药物相互作用：
  • 与β受体阻滞剂（如普萘洛尔）合用可能拮抗支气管扩张作用并诱发严重支气管痉挛。
  • 与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用可能增加长效β2激动剂（如维兰特罗）的系统暴露量，导致QT间期延长风险。
  • 与利尿剂合用可能加重低钾血症，需监测电解质。

医疗建议
使用α和β肾上腺素受体激动剂需严格遵循剂量规范，尤其是吸入剂型应避免过度依赖（提示抗炎治疗不足）。急救用药如肾上腺素需在专业监护下使用。具体治疗方案需由呼吸科或心血管专科医生根据患者个体情况制定。

参考文献
（依据《中国药典》《全球哮喘防治倡议指南》及多篇临床药理学研究文献综合整理）