α-醋地高辛Alpha acetyldigoxin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（强心苷类，α-醋地高辛为地高辛的乙酰化衍生物）
• 来源与性状
  来源：由地高辛（Digoxin）经乙酰化修饰合成，属于洋地黄类强心苷。
  性状：白色结晶性粉末，无臭，味苦。化学式为C₄₁H₆₄O₁₄，分子量780.94。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于普通强心苷类药物，未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为地高辛的衍生物，α-醋地高辛在部分患者中可能因药代动力学特性（如吸收率或代谢稳定性）被选为替代药物，但目前临床证据主要基于地高辛的疗效框架。

二、核心功效与临床应用

• 核心机制
  通过抑制心肌细胞膜Na⁺/K⁺-ATP酶，增加细胞内钙离子浓度，增强心肌收缩力（正性肌力作用），并调节自主神经活性（减慢心率、抑制传导）。

• 临床应用

  1. 慢性心力衰竭：改善低输出量型充血性心力衰竭症状（如呼吸困难、水肿）。
  2. 心律失常：控制心房颤动（AF）、心房扑动（AFL）的快速心室率。
  3. 替代治疗：用于对地高辛敏感或需调整药代动力学的患者。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 心脏毒性：室性早搏、房室传导阻滞（中毒血药浓度＞2.73 nmol/L）。
  • 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻（发生率约10%-20%）。
  • 神经系统症状：视觉异常（黄视、绿视）、头痛、精神错乱。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重房室传导阻滞、梗阻性肥厚型心肌病、地高辛过敏史。
  • 相对禁忌：低钾血症、低镁血症、肾功能不全（需调整剂量）。
  • 药物相互作用：
  • 大环内酯类抗生素（如红霉素）升高血药浓度50%。
  • 利尿剂（如呋塞米）加重电解质紊乱风险。

参考文献

1. 地高辛药理学机制：
   • 《地高辛片临床应用指南》（豆丁网）指出，Na⁺/K⁺-ATP酶抑制是正性肌力作用的核心机制。
2. 临床适应症与禁忌：
   • 百度百科及正保医学教育网明确地高辛适用于心力衰竭及房颤，禁用于严重传导阻滞。
3. 药物相互作用与毒性：
   • 人人文库资料显示，阿卡波糖可能降低地高辛吸收，需监测血药浓度。
4. 管理分类依据：
   • 根据《中国药典》及《处方药与非处方药分类管理办法》，地高辛及其衍生物均属Rx-G。

特别说明：α-醋地高辛的临床数据较少，部分信息基于地高辛的药理学特性推断，建议使用时结合患者个体化监测（如血钾、肾功能及血药浓度）。