β-乙酰地高辛b-acetyldigoxin

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（强心苷类衍生物）

来源与性状
β-乙酰地高辛是地高辛的乙酰化衍生物，为天然强心苷类药物的半合成改造产物。其分子结构在地高辛基础上引入乙酰基团，通过化学修饰改善脂溶性和吸收特性。该药物在体内经代谢转化为活性成分地高辛，从而发挥药理作用。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：β-乙酰地高辛属于强心苷类药物，需严格监测血药浓度以避免毒性反应，但未被列入麻醉、精神类或放射性等特殊管制药品范畴。

临床价值
替代药（A）
原因：β-乙酰地高辛作为地高辛的前体药物，临床主要用于替代地高辛治疗慢性心力衰竭、心房颤动等疾病，其代谢特性可能在某些患者中提供更稳定的血药浓度，但整体疗效和安全性与地高辛类似，未列入首选药物。

二、核心功效与临床应用

1. 增强心肌收缩力：通过抑制心肌细胞膜Na⁺/K⁺-ATP酶活性，增加细胞内钙离子浓度，产生正性肌力作用，改善心输出量。
2. 控制心室率：通过增强迷走神经张力及延长房室结不应期，用于心房颤动、心房扑动患者的心室率控制。
3. 慢性心力衰竭：适用于收缩功能不全型心力衰竭（NYHA II-IV级）的长期治疗。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 心脏毒性：过量可致室性早搏、房室传导阻滞甚至心室颤动。
• 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲减退。
• 神经系统：头痛、视觉异常（如黄视、绿视）。
• 代谢异常：低钾血症、低镁血症可加重毒性风险。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：肥厚型梗阻性心肌病、预激综合征伴房颤/房扑、室性心动过速、高钙血症。
• 相对禁忌：肾功能不全、甲状腺功能异常、老年患者需减量。
• 风险警示：治疗窗窄（有效血药浓度0.5-2.0 ng/mL），需定期监测血药浓度及电解质水平。

参考文献

1. 强心苷类药物代谢与结构修饰研究（药学学报, 2021）
2. 心力衰竭药物治疗指南（中华心血管病杂志, 2023）
3. 地高辛及其衍生物的药理与临床应用（中国药理学通报, 2020）

注：具体用药方案需结合患者个体情况，建议在心血管专科医师指导下使用。