肌肉松弛剂，中枢作用Muscle relaxants, centrally acting

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（合成化合物）

来源与性状
中枢作用肌肉松弛剂通过化学合成制备，主要包括巴氯芬（γ-氨基丁酸类似物）、替扎尼定（α2肾上腺素受体激动剂）及地西泮（苯二氮䓬类衍生物）。这类药物通过抑制中枢神经系统（脊髓或脑干）的异常神经冲动传递，降低肌肉张力。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）：如巴氯芬、替扎尼定，需医师处方，但无特殊管制。
• 管制处方药（Rx-C2.2）：如地西泮（第二类精神药品），因具有镇静和成瘾性风险，需严格管控。

临床价值

• 首选药（F）：巴氯芬用于多发性硬化、脊髓损伤所致严重肌痉挛。
• 替代药（A）：替扎尼定适用于轻中度肌张力增高及慢性头痛伴肌肉紧张。
• 限制使用药（H3）：地西泮因依赖风险，仅短期用于急性肌痉挛或难治性病例。

二、核心功效与临床应用

1. 缓解痉挛性疾病：
   • 脑卒中、脑外伤后肌张力增高。
   • 脊髓损伤或多发性硬化导致的肌肉强直。
2. 慢性疼痛管理：
   • 紧张型头痛伴随的颅周肌肉紧张。
   • 颈椎病、腰肌劳损引起的神经压迫症状。
3. 围术期应用：
   • 辅助全身麻醉，减少术中肌肉活动（如地西泮）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 中枢抑制：嗜睡、乏力、注意力下降（替扎尼定、地西泮）。
• 心血管影响：低血压（替扎尼定）、心律失常（静脉注射罂粟碱）。
• 代谢异常：肝功能损害（巴氯芬长期使用）、维生素B6缺乏（联合甲钴胺时）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 严重肝功能不全（巴氯芬、替扎尼定）。
  • 闭角型青光眼或前列腺肥大（苯海索）。
  • 完全性房室传导阻滞（罂粟碱）。
• 相对禁忌：
  • 妊娠及哺乳期（地西泮、托吡酯）。
  • 肾功能不全（托吡酯需减量）。

注意事项

• 剂量调整：老年患者需从低剂量起始，避免跌倒风险。
• 停药原则：巴氯芬需逐步减量，防止戒断反应（如幻觉、癫痫）。
• 联合用药：与镇静剂或酒精合用可能加重中枢抑制。

特别提示

中枢作用肌肉松弛剂需严格遵循个体化用药方案，临床使用前须评估患者基础疾病及药物相互作用。具体用药决策应基于医师的专业判断。

参考文献
（整合自神经药理学指南、肌肉松弛剂专家共识及临床诊疗规范）