骨骼肌解痉药Spasmolytic skeletal muscle

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（中枢性骨骼肌松弛剂、外周性肌松药）、生物制品（部分神经肌肉阻滞剂）

• 来源与性状
  骨骼肌解痉药主要通过化学合成或天然生物碱提取获得，例如：

  • 中枢性药物（如巴氯芬、乙哌立松）：作用于脊髓和大脑皮质，抑制γ-氨基丁酸（GABA）受体，降低肌肉张力。
  • 外周性药物（如氯琥珀胆碱、苯磺阿曲库铵）：直接作用于神经肌肉接头，阻断乙酰胆碱受体，导致骨骼肌松弛。
  • 天然来源（如箭毒碱）：从植物中提取的生物碱，具有非去极化型肌松作用。

• 管理级别

  • 处方药（Rx-G）：大部分中枢性及外周性骨骼肌解痉药需凭处方使用，因可能引发严重副作用（如呼吸抑制）。
  • 管制处方药（Rx-C）：部分肌松剂（如氯琥珀胆碱）因高毒性被严格管控。

• 临床价值

  • 首选药（F）：巴氯芬用于多发性硬化症、脊髓损伤导致的痉挛；乙哌立松用于慢性肌肉劳损。
  • 替代药（A）：氯唑沙宗适用于轻症患者或对一线药物不耐受者。
  • 精准干预药（P）：苯磺阿曲库铵用于手术麻醉中的精准肌松控制。
  • 历史药物（H）：箭毒碱因治疗窗窄、副作用大，已被合成药物替代。

二、核心功效与临床应用

1. 中枢性骨骼肌解痉药

   • 巴氯芬：缓解多发性硬化症、脊髓损伤引起的痉挛，需逐步调整剂量以避免戒断反应。
   • 乙哌立松：改善颈椎病、肩周炎等慢性疼痛伴随的肌肉紧张。
   • 替扎尼定：用于脑卒中后肌张力增高，兼具α2-肾上腺素能激动作用。

2. 外周性肌松药

   • 氯琥珀胆碱：全麻诱导时快速起效，适用于气管插管，但可能引发高钾血症。
   • 苯磺阿曲库铵：中效非去极化肌松药，适用于长时间手术，通过霍夫曼消除代谢，肝肾功能不全者可用。

3. 其他应用

   • 氯唑沙宗：治疗急性扭伤、纤维肌痛症，需避免与中枢抑制剂联用。
   • 丹曲林：特异性治疗恶性高热综合征，通过抑制肌浆网钙离子释放。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 中枢神经系统：嗜睡、头晕、幻觉（巴氯芬）；癫痫发作风险（突然停用替扎尼定）。
  2. 心血管系统：低血压（可乐定）、心动过速（巴氯芬戒断）。
  3. 胃肠道：恶心、便秘（中枢性药物常见）。
  4. 呼吸抑制：外周性肌松药过量可导致呼吸肌麻痹。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对药物成分过敏、重症肌无力（外周性药物）、严重精神障碍（巴氯芬）。
  2. 相对禁忌：
     • 肝肾功能不全者慎用经肝肾代谢药物（如泮库溴铵）。
     • 孕妇禁用紫灯胶囊等含中枢抑制成分的中成药。
  3. 特殊警告：
     • 巴氯芬需缓慢减量，避免反跳性痉挛加重。
     • 氯琥珀胆碱禁用于烧伤、创伤患者（高钾血症风险）。

参考文献

1. 中枢性骨骼肌松弛剂的作用机制与临床应用（巴氯芬、乙哌立松）。
2. 外周性肌松药的药理学特性及手术麻醉中的应用（氯琥珀胆碱、苯磺阿曲库铵）。
3. 解痉药的分类与适应症（世界卫生组织疼痛管理指南，2023）。
4. 肌肉松弛剂的不良反应与风险管理（药品说明书及临床研究数据）。

提示：具体用药需在医生指导下进行，严禁自行调整剂量或联合用药。