环苯扎林Cyclobenzaprine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（中枢性骨骼肌松弛剂）
• 来源与性状
  环苯扎林是一种人工合成的三环类化合物，化学结构与三环类抗抑郁药相似，分子式为C₂₀H₂₁N，CAS号为303-53-7。其作用靶点为中枢神经系统脑干区域，通过抑制γ和α运动神经元的活性，降低骨骼肌张力，但不直接作用于神经肌肉接头或骨骼肌。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品管理范畴，但需凭医师处方使用。
• 临床价值
  替代药（A）。原因：主要用于短期（2-3周）辅助治疗急性疼痛性骨骼肌痉挛，但非一线治疗方案，且不适用于中枢神经系统疾病引起的痉挛。

二、核心功效与临床应用

• 适应症
  局部痛性肌肉痉挛的辅助治疗（如急性肌肉骨骼损伤、纤维肌痛症等）。
• 禁忌症
  1. 严重心血管疾病（如心律失常、近期心肌梗死）
  2. 甲状腺功能亢进、闭角型青光眼
  3. 同时使用单胺氧化酶抑制剂（MAOI）或14天内停用MAOI的患者
  4. 儿童、妊娠期及哺乳期妇女（安全性数据不足）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 常见：嗜睡（发生率≥10%）、口干、头晕、乏力、视物模糊、便秘。
  2. 严重但罕见：胆汁淤积性肝炎、血管神经性水肿、惊厥、心律失常。

• 注意事项

  1. 疗程限制：不超过3周，长期使用易产生耐受性及戒断反应。
  2. 特殊人群：老年患者需减少剂量（因代谢减慢），肝功能不全者禁用。
  3. 相互作用：与CYP1A2酶抑制剂（如氟伏沙明）联用可能升高血药浓度，增加毒性风险。
  4. 警示：用药期间避免驾驶或操作机械（中枢抑制作用显著）。

医疗建议强调

任何用药决策均需在医师指导下进行，尤其是合并慢性疾病或联合用药患者。

参考文献

（依据《中国国家处方集》《美国药典》及药品说明书相关内容综合整理）