乙哌立松Eperisone
编码XM9UU4
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(中枢性骨骼肌松弛剂) - 来源与性状
乙哌立松为人工合成的中枢性肌肉松弛药物,化学结构属于苯胺类衍生物。其盐酸盐形式为白色或类白色片剂,通过口服给药,药代动力学显示约1.6-1.9小时达血药浓度峰值,代谢途径涉及肝脏,半衰期尚不明确。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:未涉及麻醉、精神药品或毒性成分,临床应用以缓解症状为主,无特殊管制需求。 - 临床价值
替代药(A)
原因:主要用于替代或辅助其他治疗方案,缓解肌肉紧张及痉挛性麻痹,尤其在颈肩腰腿痛综合征、术后或外伤后遗症中发挥重要作用。
二、核心功效与临床应用
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改善肌肉紧张状态
- 适应症:颈肩臂综合征、肩周炎、腰痛症等局部肌肉紧张相关疾病。
- 作用机制:抑制脊髓反射和γ-运动神经元活性,降低肌梭敏感性,缓解骨骼肌过度紧张。
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治疗痉挛性麻痹
- 适应症:脑血管障碍、脊髓损伤、颈椎病、脑脊髓肿瘤术后、肌萎缩侧索硬化症、婴儿脑性瘫痪等中枢神经系统疾病引发的痉挛性麻痹。
- 作用机制:通过中枢性肌松作用及改善局部血流,减轻痉挛性瘫痪的僵硬和疼痛。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 神经系统:四肢无力、站立不稳、嗜睡(发生率约1.5%-3%)。
- 消化系统:恶心、食欲减退、肝酶升高(需定期监测肝功能)。
- 血液系统:偶见白细胞减少(罕见,需监测血象)。
- 其他:头晕、低血压(尤其老年患者)、皮疹。
禁忌与风险
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绝对禁忌
- 严重肝肾功能障碍(如Child-Pugh C级或eGFR<30 mL/min)。
- 休克或循环衰竭患者。
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相对禁忌与风险
- 孕妇及哺乳期:缺乏安全性数据,需权衡利弊;哺乳期用药需暂停母乳喂养。
- 特殊人群:老年患者需减量(初始剂量25 mg tid),儿童安全性未确立。
- 操作禁忌:服药期间禁止驾驶、高空作业或操作精密仪器。
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药物相互作用
- 与中枢抑制剂(如苯二氮䓬类、阿片类)联用可能加重嗜睡和肌无力。
- 避免与肝药酶强效诱导剂/抑制剂(如利福平、酮康唑)联用。
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监测要求
- 长期用药者每3个月检查肝肾功能、血常规及血压。
- 出现肌无力加重或新发神经症状需立即停药并就医。
重要提示
乙哌立松需严格遵医嘱调整剂量,起始治疗通常为50 mg tid,最大日剂量不超过300 mg。疗效因人而异,若用药2周症状无改善需重新评估诊断或调整方案。所有治疗决策应结合临床医生指导。