托哌酮Tolperisone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（中枢性肌肉松弛剂）
• 来源与性状
  托哌酮（Tolperisone）为白色或类白色结晶性粉末，化学名称为2-甲基-1-(4-甲基苯基)-3-哌啶-1-基-1-丙酮，分子式C₁₆H₂₃NO，分子量245.36。其盐酸盐形式（CAS号：3644-61-9）为临床常用制剂，水溶性更佳。该药于20世纪中期开发，通过中枢性抑制脊髓多突触反射发挥药理作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：托哌酮未列入中国麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，属于需凭处方使用但无特殊管制的药物。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为中枢性肌肉松弛剂，适用于肌肉痉挛及血管疾病的辅助治疗，但非一线首选，常作为其他药物疗效不足时的替代方案。

二、核心功效与临床应用

1. 肌肉痉挛治疗
   • 缓解中枢神经系统疾病（如脑性麻痹、脊髓损伤）引发的骨骼肌强直。
   • 用于肌萎缩侧索硬化症（ALS）、多发性硬化症的痉挛状态管理。
2. 血管疾病辅助治疗
   • 改善闭塞性血管病（如脑动脉硬化、血栓闭塞性脉管炎）的局部血流。
   • 中风后遗症的肌肉功能恢复辅助治疗。
3. 神经末梢疾病
   • 糖尿病性周围神经病变、神经根炎等引发的肌肉疼痛和僵硬。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头晕（15-20%）、嗜睡（10%）、食欲减退、恶心及面部潮红。
  • 偶见：下肢无力、体位性低血压、皮疹。
  • 罕见：肝功能指标异常（ALT/AST升高）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对托哌酮或哌啶类衍生物过敏者。
  • 相对禁忌：
  • 重症肌无力患者（可能加重肌无力症状）。
  • 严重肝功能不全者（需调整剂量）。
  • 妊娠及哺乳期（安全性数据不足，需权衡风险）。
  • 药物相互作用：
  • 与中枢抑制剂（如苯二氮䓬类、阿片类）联用可能增强镇静作用。
  • 避免与抗胆碱能药物合用（可能加剧口干、便秘）。

特别提示

托哌酮的疗效与剂量个体差异较大，需在神经科或康复科医师指导下调整用药方案。治疗期间若出现持续性头晕或肌肉无力，应立即停药并就医。

（注：以上信息基于现有药理学数据及临床实践总结，具体用药请遵循最新版药品说明书及专业医师指导。）