巴氯芬Baclofen

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（中枢性骨骼肌松弛剂）
• 来源与性状
  巴氯芬是γ-氨基丁酸（GABA）的亲脂性衍生物，化学名为4-氨基-3-(4-氯苯基)丁酸，呈白色或类白色结晶粉末。1977年在美国获批用于临床，通过选择性激动代谢型GABA B受体发挥药理作用，可透过血脑屏障产生中枢抑制作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：作为中枢性肌肉松弛剂，需在医师指导下使用，但未被列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：广泛用于缓解脊髓及脑源性肌肉痉挛（如多发性硬化症、脊髓损伤、脑性瘫痪等），通过抑制单突触和多突触反射降低肌张力，临床疗效明确且不可替代。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症

   • 多发性硬化症、脊髓空洞症、脊髓肿瘤等引起的可逆性肌肉痉挛。
   • 脑血管病后遗症（如肢体僵硬）、颅脑外伤或感染导致的骨骼肌痉挛。
   • 缓解屈肌和伸肌痉挛伴随的疼痛、震颤及阵挛。

2. 作用机制

   • 抑制脊髓水平单突触和多突触反射，增强传入神经末梢极化，减少兴奋性神经递质（谷氨酸、天门冬氨酸）释放。
   • 通过GABA B受体介导突触前抑制，降低中枢神经系统兴奋性。

3. 用法用量

   • 成人：初始剂量5mg每日3次，每3天递增5mg，维持量30-75mg/日，最大剂量不超过120mg/日。
   • 儿童：按体重0.75-2mg/kg起始，逐渐调整至个体化剂量（如2-6岁儿童维持量20-30mg/日）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 中枢神经系统：嗜睡、眩晕、头痛、共济失调、幻觉（突然停药可能诱发惊厥或精神症状）。
  2. 消化系统：恶心、便秘或腹泻。
  3. 心血管系统：低血压（尤其老年患者）。
  4. 其他：排尿困难、肝功能异常、皮疹。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：严重精神障碍、癫痫未控制、对巴氯芬过敏者。
  2. 相对禁忌：
     • 脑血管疾病、肝肾功能不全患者需调整剂量。
     • 妊娠期及哺乳期慎用（安全性数据有限）。
  3. 特殊警告：
     • 突然停药可能导致反跳性痉挛、幻觉或高热，需逐步减量。
     • 与中枢抑制剂（如酒精、镇静药）联用可能加重呼吸抑制。

重要提示

巴氯芬需严格遵循个体化用药方案，初始治疗及剂量调整期间应密切监测神经功能及生命体征。患者出现严重不良反应（如呼吸困难、意识障碍）需立即就医。具体用药方案请遵医嘱。

参考文献：整合自多篇药理学文献、药品说明书及临床指南，涵盖适应症、药理机制、剂量规范及安全性数据。