四氢西泮Tetrazepam

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯二氮䓬类衍生物）
• 来源与性状
  四氢西泮是苯二氮䓬类药物的衍生物，化学名为7-chloro-5-(cyclohexen-1-yl)-1-methyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one。白色结晶性粉末，难溶于水，易溶于有机溶剂。1960年代由法国罗纳普朗克公司研发，主要用于骨骼肌痉挛的缓解。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.2）
  原因：属于第二类精神药品（《麻醉药品和精神药品管理条例》），因其具有中枢神经抑制作用及成瘾风险。
• 临床价值
  历史药物（H1，警示性退市药）
  原因：因严重皮肤不良反应（如中毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson综合征），2013年欧洲药品管理局（EMA）建议暂停上市许可，法国等国家已全面撤市。

二、核心功效与临床应用

• 肌肉松弛作用：通过增强GABA能神经传递，抑制脊髓多突触反射，缓解骨骼肌痉挛。
• 适应症：曾用于治疗肌肉骨骼疾病（如腰痛、颈椎病）相关的急性肌肉痉挛。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 皮肤反应：严重皮肤坏死性反应（发生率达1/10,000）
  • 中枢抑制：嗜睡、眩晕、共济失调
  • 依赖性：长期使用导致躯体依赖
  • 其他：肝酶升高、视力模糊

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
    ▪️ 苯二氮䓬类药物过敏史
    ▪️ 重症肌无力
    ▪️ 严重呼吸功能不全
  • 特殊风险：
    ▪️ 老年患者更易发生跌倒和认知障碍
    ▪️ 与阿片类药物联用增加呼吸抑制风险

参考文献

1. EMA Pharmacovigilance Risk Assessment Committee (PRAC) Recommendation (2013)
2. French National Agency for Medicines and Health Products Safety (ANSM) Decision No. 2013-042
3. Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology (14th ed). 2018: Chap. 22
4. WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. ATC/DDD Index 2024