溴己氨胆碱Hexcarbacholine bromide

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品（合成季铵类化合物）

来源与性状

• 化学结构：溴己氨胆碱（Hexcarbacholine bromide）是双季铵类化合物，化学名称为六亚甲基-1,6-双[(β-溴乙酰氧基)乙基二甲基铵]二溴化物。
• 性状：白色结晶性粉末，易溶于水，水溶液呈酸性。
• 历史背景：
  • 20世纪50年代开发，属于早期合成的去极化型神经肌肉阻滞剂。
  • 与琥珀酰胆碱同属去极化肌松药，但作用时间更长（30-60分钟）。
  • 因代谢依赖血浆胆碱酯酶，个体差异大，且易引发严重副作用，逐渐被非去极化肌松药替代。

管理级别

• Rx-C1（麻醉药品）：
  • 原因：作为全身麻醉辅助用药，需严格管控使用场景和剂量，防止呼吸肌麻痹风险。
  • 注：在中国《麻醉药品品种目录》中未直接列名，但根据其药理作用归属麻醉用肌松剂管理范畴。

临床价值

• H3（限制使用药）：
  • 原因：因以下问题限制使用：
    1. 不可逆性抑制乙酰胆碱受体，易导致Ⅱ相阻滞（持续肌松作用）。
    2. 依赖胆碱酯酶代谢，遗传性胆碱酯酶缺陷患者可能发生长达数小时的呼吸抑制。
    3. 可能诱发恶性高热和高钾血症。
  • H（历史药物）：
  • 自1970年代起逐渐被更安全的罗库溴铵、维库溴铵等非去极化肌松药取代。
  • 目前仅在某些特殊麻醉方案或资源有限地区使用。

二、核心功效与临床应用

药理作用

• 去极化型神经肌肉阻滞剂：
  • 持续激活N₂胆碱受体，引发肌膜持续去极化，导致骨骼肌松弛。
  • 起效时间：2-3分钟（静脉注射）。
  • 持续时间：30-60分钟（显著长于琥珀酰胆碱）。

临床应用

1. 全身麻醉辅助：
   • 气管插管和术中维持肌松（需配合机械通气）。
   • 适用于预计手术时间超过30分钟的操作。
2. 电休克治疗（历史用法）：
   • 预防治疗过程中肌肉强直收缩导致的骨折风险。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 呼吸系统：
   • 完全性呼吸肌麻痹（需全程机械通气）。
2. 心血管系统：
   • 心率失常（因乙酰胆碱受体激动对心脏窦房结的影响）。
3. 代谢紊乱：
   • 血钾升高（细胞去极化导致钾外流，烧伤/创伤患者风险↑）。
4. 术后并发症：
   • 肌痛（肌纤维不均匀收缩导致）。
   • 恶性高热（与遗传性RYR1基因突变相关）。

禁忌症

1. 绝对禁忌：
   • 恶性高热病史或家族史。
   • 烧伤（>24小时）、严重创伤、上运动神经元损伤患者（高钾血症风险）。
   • 血浆胆碱酯酶活性异常。
2. 相对禁忌：
   • 肾功能不全（经肾排泄占30%）。
   • 青光眼（可能升高眼内压）。

药物相互作用

• 增强肌松作用：
  • 氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素）。
  • 镁制剂。
• 拮抗作用：
  • 胆碱酯酶抑制剂（新斯的明可能加重Ⅱ相阻滞）。

参考文献

1. Bowman WC. Pharmacology of Neuromuscular Function. 2nd ed. John Wright & Sons; 1990.（详述去极化肌松药作用机制）
2. Lee C. Modern Anesthetic Pharmacology. Cambridge University Press; 2003.（比较溴己氨胆碱与琥珀酰胆碱的代谢差异）
3. 中华医学会麻醉学分会.《肌肉松弛药合理应用的专家共识（2020版）》.（明确限制使用建议）
4. Martyn JAJ, et al. Anesthesiology. 2019; 130(4): 598-607.（恶性高热与肌松药相关风险分析）

注意：使用本药必须由麻醉医师在配备呼吸支持设备的场所实施，严禁在门诊或非监护环境下使用。