替扎尼定Tizanidine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（中枢性骨骼肌松弛药）
• 来源与性状
  替扎尼定为噻唑烷二酮类衍生物，化学名称为5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2,1,3-苯并噻二唑。其盐酸盐呈白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。自1996年获FDA批准以来，主要用于中枢性肌痉挛的临床治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：作为α2肾上腺素受体激动剂，其作用机制不涉及麻醉、精神活性成分，亦未列入国际管制药品清单。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：通过选择性抑制脊髓中间神经元突触前α2受体，有效降低肌张力而不影响正常肌力，特别适用于多发性硬化、脊髓损伤、脑卒中等疾病引发的痉挛状态。

二、核心功效与临床应用

1. 中枢性肌痉挛管理
   • 多发性硬化症、脊髓损伤、脑卒中后肌强直
   • 痉挛性斜颈、肌萎缩侧索硬化症
2. 疼痛性肌痉挛缓解
   • 颈肩腕综合征、腰肌劳损、术后局部肌肉痉挛
3. 神经退行性疾病辅助治疗
   • 脊髓小脑变性症、小儿脑性麻痹

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见（>10%）：嗜睡（41%）、口干（49%）、眩晕（16%）、乏力
  • 严重（<1%）：肝酶升高（ALT/AST升高3倍以上）、低血压（收缩压<90mmHg）、幻觉
  • 罕见：急性肝衰竭（需监测肝功能）、小肠梗阻（尤其合并肠道运动障碍者）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对苯并噻二唑类过敏、严重肝功能不全（Child-Pugh C级）
  • 相对禁忌：QT间期延长综合征、联合使用CYP1A2强抑制剂（如氟伏沙明、环丙沙星）
  • 特殊警示：
  • 撤药反应：突然停药可能导致反跳性高血压、心动过速
  • 驾驶风险：用药期间操作机械或驾驶的意外风险增加2.3倍

重要提示

本药物需严格遵循阶梯剂量调整：起始剂量2-4mg睡前服，每3-4日递增2-4mg，最大日剂量36mg（分3次）。治疗期间需每3个月监测肝功能。任何用药方案调整必须由神经科或康复科医师指导。