氟喹酮Afloqualone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯并二氮䓬类衍生物）
• 来源与性状
  氟喹酮是1970年代日本研发的喹唑啉酮类中枢性肌肉松弛剂，化学名：6-氨基-2-氟甲基-3-(邻甲氧基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮。性状为白色至淡黄色结晶性粉末，微溶于水。
• 管理级别
  Rx-C2.2（第二类精神药品）
  原因：具有中枢神经系统抑制作用，存在滥用潜力。日本将其列为"指定药物"，中国未批准上市但受《精神药品公约》管制。
• 临床价值
  历史药物（H2 自然淘汰药）
  原因：因疗效证据不足（仅改善主观症状但无客观肌张力改善数据）和安全性问题（肝毒性报告），1980年代后逐步退出日本等市场。（PMID: 3923447）

二、核心功效与临床应用

• 缓解骨骼肌痉挛（脑卒中/脊髓损伤后肌强直）
• 改善肌肉疼痛（腰背肌劳损）
• 抑制脊髓多突触反射（动物实验显示ED50=3.4mg/kg）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢抑制：嗜睡（发生率＞15%）、眩晕
  • 消化系统：AST/ALT升高（＞3倍ULN发生率2.3%）
  • 过敏反应：皮疹（1.8%）
  • 依赖性：长期使用后戒断症状（震颤、失眠）

• 禁忌与风险

  • 禁忌：重症肌无力、严重肝功能不全（Child-Pugh C级）
  • 慎用：与CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑）联用导致血药浓度升高
  • 特殊警示：驾驶操作禁用（日本药事法第68条特别标注）

参考文献

1. Hara K, et al. Pharmacological studies on afloqualone, a new centrally acting muscle relaxant (I). Jpn J Pharmacol. 1984;35(4):371-84.
2. Yamamura M, et al. Hepatotoxicity of afloqualone. J Toxicol Sci. 1987;12(4):311-9.
3. 日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）药物警戒报告第TY-0019号（1986）