枸橼酸Citric acid

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  药用辅料（化学合成）
• 来源与性状
  枸橼酸为2-羟基丙烷-1,2,3-三羧酸一水合物，呈无色半透明结晶、白色颗粒或结晶性粉末，无臭，味极酸。易溶于水、乙醇，微溶于乙醚，在干燥空气中可风化。其化学性质稳定，水溶液显强酸性（pH约2.1）。自18世纪从柠檬汁中首次分离后，现主要通过黑曲霉发酵或化学合成生产。
• 管理级别
  IV.3 化工原料（药用辅料），因其主要作为药物制剂中的非活性成分，用于调节pH、稳定药物性质，无直接药理作用，不属于管制药品范畴。
• 临床价值
  首选药（F），作为酸化剂、稳定剂和防腐剂，在口服制剂、注射剂及医疗器械（如血液透析液）中广泛应用，对维持药物稳定性及疗效起关键作用。

二、核心功效与临床应用

1. 酸化剂：调节药物制剂的pH，增强化学稳定性（如抑制抗生素分解），改善口感（掩盖苦味）。
2. 抗氧化剂：通过还原性抑制药物氧化，延长保质期。
3. 金属离子螯合剂：结合钙、镁等离子，防止药物与金属发生沉淀反应（如氟喹诺酮类抗生素）。
4. 缓释调节剂：与碱性药物形成可溶性盐，调控药物释放速率（如某些缓释片）。
5. 抑菌防腐：酸性环境抑制微生物生长，用于糖浆剂、外用溶液的防腐。
6. 医疗器械应用：20%溶液用于血液透析机的脱钙处理，防止设备钙化。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 高浓度可致口腔黏膜刺激、消化道不适（反酸、腹痛）。
  • 长期过量摄入可能引起低钙血症或代谢性酸中毒。
• 禁忌与风险
  • 胃溃疡、严重肾功能不全者禁用含枸橼酸口服制剂（可能加重病情）。
  • 避免与含铝、镁的抗酸剂同服（降低后者疗效）。
  • 静脉制剂需严格监控输注速度，防止酸中毒。

参考文献

依据《中华人民共和国药典》标准，枸橼酸需控制硫酸盐（≤0.03%）、草酸盐（不浑浊）、水分（7.5-9.0%）及炽灼残渣（≤0.1%）。其红外光谱需与对照图谱一致，确保化学纯度≥99.5%。在医疗制剂中，需遵循特定配制规范（如鄂药制字H20240948）。

注：具体用药需遵医嘱，尤其对于特殊人群（如肾病患者）需严格评估风险效益比。