硫巯菊酯Thiomercaptomerin
编码XM9VJ2
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(有机汞化合物) - 来源与性状
硫巯菊酯(Thiomercaptomerin)是20世纪中期开发的含汞利尿剂,为白色结晶粉末,微溶于水,通过化学合成制备。其分子结构含汞原子,通过巯基结合发挥利尿作用。 - 管理级别
Rx-C3(医疗用毒性药品)
原因:含汞化合物,具有显著肾毒性和神经毒性,属于《医疗用毒性药品管理办法》明确管制的毒性药物。 - 临床价值
H1(警示性退市药)
原因:因汞蓄积毒性导致的严重不良反应(如肾小管坏死、电解质紊乱),20世纪70年代后已被更安全的利尿药(如呋塞米)替代,全球范围内退市。
二、核心功效与临床应用
- 历史适应症
- 顽固性水肿:曾用于对噻嗪类利尿剂无效的心源性或肝源性水肿。
- 急性肺水肿:通过快速利尿缓解症状(现已被髓袢利尿剂取代)。
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作用机制
抑制肾小管Na⁺-K⁺-ATP酶,减少钠重吸收并增加尿液排出,同时导致钾丢失。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 急性毒性:恶心、呕吐、腹痛、血尿。
- 慢性毒性:肾功能衰竭、周围神经病变、贫血。
- 电解质紊乱:低钾血症、低钠血症、代谢性碱中毒。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:肾功能不全、妊娠、哺乳期、汞过敏史。
- 高风险人群:老年患者、肝硬化患者(易诱发肝性脑病)。
- 药物相互作用:与氨基糖苷类合用加重肾毒性。
参考文献
- Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (第10版), 汞利尿剂章节
- British Journal of Pharmacology (1968), "Nephrotoxicity of Organomercurial Diuretics"
- WHO药物警戒数据库, 硫巯菊酯不良反应报告(1972-1980年)
- 《中国药典》1977年版, 毒性药物名录
注:当前无合法临床应用,仅作为药物史研究案例存在。