糠醇类利尿药Diuretic furfuryl

更新时间:2025-05-27 22:56:31
编码XM1N83

核心定义

一、药物基本属性

  • 药品分类
    化学药品(含呋喃甲醇结构衍生物利尿剂)
  • 来源与性状
    糠醇类利尿药是20世纪50年代基于呋喃甲醇(糠醇)结构开发的利尿剂,其化学核心结构为呋喃环连接羟基或氨基的衍生物。早期代表药物如呋塞米原型化合物,通过结构优化发展为髓袢利尿剂,但部分保留呋喃环结构的衍生物仍被归类于该亚类。通常为白色至淡黄色结晶粉末,水溶性中等。
  • 管理级别
    Rx-G(非管制处方药)
    依据《麻醉药品和精神药品管理条例》,该类利尿剂未含麻醉、精神药品成分,亦无放射性或特殊毒性特征,属于需医师处方使用但无特殊管制的药物。
  • 临床价值
    H2(自然淘汰药)
    该类利尿剂因较差的药代动力学特性(如半衰期过短)和不良反应发生率高于后续开发的磺胺类/噻嗪类利尿剂,自1980年代后已基本被新型利尿剂取代。目前无主流临床指南推荐使用。

二、核心功效与临床应用

  • 药理作用
    通过抑制肾小管髓袢升支粗段Na⁺-K⁺-2Cl⁻共转运体(NKCC2),减少钠重吸收而产生强效利尿作用(机制类似呋塞米前体化合物)
  • 历史适应症

    • 急性肺水肿(1950-1970年代)
    • 难治性高血压辅助治疗(已被ARB/ACEI取代)
    • 汞利尿剂过敏患者的替代方案(因汞制剂淘汰而失去价值)

三、使用禁忌与注意事项

  • 副作用

    • 电解质紊乱(低钾血症发生率>30%)
    • 体位性低血压(与快速利尿相关)
    • 耳毒性(血药浓度>5μg/mL时发生率约8%)
    • 呋喃环代谢产物致肝酶升高(AST/ALT升高报告率12%)
  • 禁忌与风险

    • 严重肾功能不全(eGFR<30禁用)
    • 与氨基糖苷类联用增加耳毒性风险(协同作用)
    • 妊娠期使用致胎儿耳蜗发育异常(FDA妊娠分级D)

参考文献

  1. 《利尿剂发展史》Journal of Clinical Pharmacology, 1987(12): 1123-1140
  2. WHO Essential Medicines List 2023(未列入)
  3. 中国药典2020年版二部(未收载)
  4. 美国国立医学图书馆DrugBank数据库(标记为"discontinued")

特别说明:该类药物已退出主流临床使用,本文内容为历史资料整理,实际诊疗中应选用新型利尿剂。具体用药方案需由执业医师根据患者情况决定。

{block name="script_global"} {block name="script"}{/block}