氨基喹啉类Aminoquinolines

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（喹啉衍生物类抗疟药）
• 来源与性状
  氨基喹啉类是以喹啉环为母核的合成化合物，通过氨基取代喹啉结构中的特定氢原子形成。其代表药物包括氯喹、羟氯喹等，常温下多为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂，化学性质稳定但遇光可能分解。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：氨基喹啉类药物（如氯喹）需凭医师处方使用，但未列入国家麻醉药品、精神药品或毒性药品管制目录。
• 临床价值
  限制使用药（H3）
  原因：尽管曾作为抗疟首选药，但全球范围内疟原虫耐药性加剧（尤其是氯喹耐药性），现主要用于特定区域敏感株感染或联合用药方案。此外，羟氯喹在自身免疫性疾病中的应用需严格评估风险。

二、核心功效与临床应用

1. 抗疟作用
   • 杀灭红细胞内期疟原虫，用于控制疟疾急性发作（如间日疟、恶性疟）。
   • 预防性用药：适用于进入疟疾流行区前的短期预防。
2. 免疫调节作用
   • 羟氯喹用于系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等自身免疫性疾病的症状控制。
3. 抗炎作用
   • 抑制炎性细胞因子释放，用于慢性炎症性疾病管理。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛。
  2. 视网膜毒性：长期高剂量使用可导致不可逆视力损害。
  3. 心脏毒性：QT间期延长，引发尖端扭转型室速风险。
  4. 皮肤反应：皮疹、脱发、色素沉着。

• 禁忌与风险

  1. 禁忌：视网膜病变、6-磷酸葡萄糖脱氢酶（G6PD）缺乏症、妊娠期（部分药物致畸风险）。
  2. 药物相互作用：与地高辛、环孢素联用增加毒性；避免与IA/III类抗心律失常药合用。
  3. 特殊人群：儿童需严格按体重调整剂量，肝肾功能不全者需减量监测。

特别提示
氨基喹啉类药物需在医师指导下使用，治疗期间需定期监测眼底、心电图及血常规。疟疾防治应结合世界卫生组织（WHO）最新指南，优先选择青蒿素联合疗法（ACTs）以应对耐药性问题。