异戊奎Isopentaquine
编码XM17W0
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(氨基喹啉类抗疟药) - 来源与性状
异戊奎(Isopentaquine)是人工合成的氨基喹啉类化合物,与喷他喹(Pentaquine)同属8-氨基喹啉类药物。其化学结构含喹啉环与侧链氨基基团,理化性质表现为脂溶性,便于穿透细胞膜作用于疟原虫。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:属于抗疟药范畴,需医师处方使用,但未列入国际或中国管制的麻醉药品、精神药品或毒性药品名录。 - 临床价值
历史药物(H2)
原因:异戊奎曾作为抗疟药物开发,但因疗效局限、副作用显著及新型抗疟药(如青蒿素衍生物)的普及,已逐渐退出主流临床应用,属于自然淘汰药物。
二、核心功效与临床应用
- 抗疟作用
通过抑制疟原虫线粒体功能及干扰DNA复制,对红细胞外期(肝期)疟原虫有一定杀灭作用,曾用于预防疟疾复发及间日疟的根治。 - 联用方案
需与其他抗疟药(如氯喹)联用以增强疗效,单药使用易导致耐药性。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 溶血性贫血:尤其在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症患者中风险极高。
- 胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛。
- 中枢神经毒性:头痛、眩晕,罕见惊厥。
- 过敏反应:皮疹、血管神经性水肿。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:G6PD缺乏症患者、妊娠晚期妇女(可能引发胎儿溶血)。
- 相对禁忌:肝肾功能不全者需调整剂量。
- 药物相互作用:与磺胺类药物联用可能增加溶血风险。
特别提示
异戊奎的临床应用已极少见,其安全性与疗效数据主要基于早期研究。实际用药需严格遵循最新临床指南,并咨询感染科或热带病学专家。
参考文献
(注:因参考资料未提供直接数据,本回答基于氨基喹啉类抗疟药的药理学共识及历史文献综述。)