蒿甲醚与本芴醇Artemether and Lumefantrine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（复方制剂，含青蒿素衍生物蒿甲醚与苯芴醇类本芴醇）

来源与性状

• 来源：蒿甲醚是青蒿素的半合成衍生物，本芴醇为人工合成的苯芴醇类化合物。
• 性状：复方制剂通常为片剂，每片含蒿甲醚20mg与本芴醇120mg。
• 历史：作为抗疟复方药物，基于青蒿素类药物的高效性和对耐药疟原虫的活性，被世界卫生组织（WHO）推荐为一线抗疟治疗方案。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：虽属于抗疟关键药物，但无成瘾性或精神活性成分，未被列入麻醉、精神类或特殊管制药品目录。

临床价值

• 分类：首选药（F）
• 原因：对氯喹耐药及多重耐药的恶性疟原虫具有高效杀灭作用，治愈率超过95%，且不良反应轻微，被广泛用于疟疾流行区。

二、核心功效与临床应用

1. 抗疟作用

   • 适应症：治疗无并发症的恶性疟、间日疟及混合感染，尤其适用于耐药疟原虫感染。
   • 作用机制：
     • 蒿甲醚：在体内代谢为双氢青蒿素（DHA），通过产生活性氧自由基破坏疟原虫的膜结构，干扰其线粒体功能。
     • 本芴醇：与疟原虫血红蛋白降解产物（氯化高铁血红素）结合，抑制其聚合为疟色素，阻断疟原虫的营养代谢。
   • 协同效应：蒿甲醚快速杀灭大量原虫，本芴醇长效清除残余原虫，减少复发与耐药风险。

2. 预防应用

   • 在特定高危区域（如多重耐药区）可作为短期预防用药，但需严格遵循剂量与疗程。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：恶心、呕吐、头痛、眩晕、腹痛（发生率＜10%）。
• 实验室异常：一过性网织红细胞减少，门冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）轻度升高。
• 罕见：QT间期延长（与本芴醇相关，需警惕心脏基础疾病患者）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：对青蒿素类或苯芴醇类药物过敏者。
• 相对禁忌：
  • 妊娠早期：因动物实验显示胚胎毒性，妊娠初期三个月慎用。
  • 严重肝肾功能不全：需调整剂量或监测肝酶。
• 药物相互作用：
  • 苯巴比妥：诱导CYP3A4酶加速蒿甲醚代谢，降低血药浓度。
  • CYP2D6抑制剂（如氟西汀）：可能升高本芴醇血药浓度，增加心脏毒性风险。

注意事项

1. 给药方案：首日2次（间隔8小时），每次4片；第2-3日每日1次，每次4片，需与高脂食物同服以提高本芴醇生物利用度。
2. 耐药监测：在治疗失败率＞10%的地区需联合其他抗疟方案（如青蒿素联合伯氨喹）。
3. 特殊人群：儿童需按体重调整剂量（1.5mg/kg蒿甲醚与9mg/kg本芴醇每剂）。

参考文献

（注：依据用户提供的资料，信息整合自药品说明书、WHO抗疟指南及药理学研究，具体文献未直接引用。）