辛可宁类生物碱Cinchonine alkaloids
编码XM9V39
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
天然药品(金鸡纳树皮提取物)。 - 来源与性状
辛可宁类生物碱是从茜草科金鸡纳属植物树皮中提取的喹啉类生物碱,包括奎宁(Quinine)、奎尼丁(Quinidine)、辛可宁(Cinchonine)等。其性状多为白色或类白色结晶性粉末,味苦,微溶于水,易溶于有机溶剂。奎宁是该类生物碱的代表性成分,历史上作为抗疟疾的核心药物使用。 - 管理级别
Rx-G(非管制处方药)。奎宁等辛可宁类生物碱因需严格监控剂量及副作用(如心脏毒性、低血糖风险),被列为处方药,但不属于麻醉或精神类管制药物。 - 临床价值
H3(历史药物,限制使用药)。随着疟原虫耐药性增加及青蒿素类药物的发展,奎宁等辛可宁类生物碱已从首选药退居为二线药物,目前主要用于重症疟疾(如脑型疟)的抢救治疗,或与其他抗疟药联用以克服耐药性。
二、核心功效与临床应用
- 抗疟作用:通过抑制疟原虫的核酸合成及干扰其血红蛋白代谢,对恶性疟原虫(尤其氯喹耐药株)有效。
- 抗心律失常:奎尼丁作为钠通道阻滞剂,曾用于房颤治疗,但因安全性问题逐渐被其他药物替代。
- 解热镇痛:低剂量奎宁曾用于缓解夜间腿痉挛,但因疗效争议及副作用限制临床使用。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 金鸡纳反应:耳鸣、头痛、恶心、视力模糊(与剂量相关)。
- 心血管毒性:QT间期延长、心室颤动(奎尼丁尤甚)。
- 低血糖:奎宁可刺激胰岛素分泌,糖尿病患者需警惕。
- 溶血风险:葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏者禁用。
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禁忌与风险
- 妊娠期(可能导致流产或胎儿听力损伤)。
- 重症肌无力患者(奎宁可能加重肌无力症状)。
- 与抗凝药、地高辛联用时需监测血药浓度,避免相互作用。
重要提示
辛可宁类生物碱的临床应用需严格遵循医生指导,尤其在抗疟治疗中需结合病原体耐药性监测。对于疟疾预防及常规治疗,建议优先选择世卫组织推荐的青蒿素联合疗法(ACTs)。
(注:以上信息基于金鸡纳生物碱的药理学特性及抗疟治疗指南综合整理,具体用药请遵医嘱。)