羟氯喹Hydroxychloroquine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（4-氨基喹啉类衍生物）。
• 来源与性状
  羟氯喹为人工合成的抗疟药，化学结构与氯喹相似，区别在于羟乙基取代氯喹的乙基。性状为白色或类白色结晶性粉末，易溶于水，pH中性环境下稳定。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）。虽具有潜在毒性（如视网膜病变），但未被列入中国麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录。需凭医师处方使用，长期用药需定期监测。
• 临床价值
  首选药（F）：系统性红斑狼疮（SLE）、类风湿关节炎（RA）的基线治疗药物；
  替代药（A）：疟疾的预防及轻症治疗；
  限制使用药（H3）：因视网膜毒性风险，需严格限制疗程和剂量。

二、核心功效与临床应用

1. 抗疟作用
   通过抑制疟原虫血红素聚合酶，干扰其代谢，用于疟疾的预防和急性发作治疗（仅对疟原虫红细胞内期有效）。
2. 免疫调节
   抑制Toll样受体信号通路，降低自身抗体产生，用于SLE和RA的长期管理。
3. 抗炎作用
   抑制炎症因子（如IL-1、TNF-α）释放，缓解关节肿胀和皮肤病变。
4. 其他应用
   光敏感性疾病（如迟发性皮肤卟啉症）、干燥综合征的辅助治疗。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：恶心、腹泻、头痛、皮疹；
  • 严重：视网膜病变（不可逆视力损伤）、心肌病、QT间期延长（致心律失常）；
  • 罕见：血液系统毒性（粒细胞缺乏）、神经肌肉毒性。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对4-氨基喹啉类药物过敏、既往视网膜病变、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症；
  • 相对禁忌：肝功能不全、妊娠（需权衡风险）、儿童（体重<30kg慎用）；
  • 药物相互作用：与地高辛、胺碘酮联用增加心脏毒性风险；避免与延长QT间期药物（如大环内酯类）合用。

参考文献

1. 《中国药典临床用药须知》（2020年版）对羟氯喹的适应症及剂量规范。
2. UpToDate临床指南：羟氯喹在系统性红斑狼疮和疟疾中的应用及监测建议。
3. NEJM研究：羟氯喹视网膜毒性的累积剂量相关性（累积剂量>1000g风险显著增加）。
4. 中华医学会风湿病学分会《羟氯喹治疗风湿性疾病专家共识》（2022年）。

重要提示：羟氯喹的使用需严格遵循医师处方，定期进行眼科及心电图监测，不得擅自调整剂量或疗程。