阿的平Quinacrine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（氨基喹啉类衍生物）
• 来源与性状
  阿的平（Quinacrine）是20世纪30年代合成的抗疟药，化学名为甲氟喹啉衍生物，呈黄色结晶粉末，微溶于水，易溶于乙醇和氯仿。最初作为氯喹的替代品开发，用于防治疟疾。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未被列入我国麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，但因疗效局限和严重副作用，已逐步退出临床一线使用。

• 临床价值
  历史药物（H2自然淘汰药）
  原因：因以下问题被新型抗疟药（如氯喹、青蒿素类）取代：

  1. 长期使用导致皮肤和巩膜黄染（药物蓄积性染色）
  2. 中枢神经系统副作用（头痛、失眠、精神障碍）
  3. 抗疟效果弱于后续药物

二、核心功效与临床应用

1. 抗疟作用

   • 曾用于治疗和预防恶性疟、间日疟，通过干扰疟原虫DNA复制
   • 对红细胞内期疟原虫有效，但对肝细胞休眠体无效

2. 其他应用

   • 贾第鞭毛虫病（FDA未批准但曾有超说明书使用）
   • 绦虫病（通过麻痹虫体）
   • 类风湿性关节炎（实验性免疫调节作用）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 皮肤：全身性黄染（停药后可持续数月）
  • 消化系统：恶心、呕吐、肝酶升高
  • 神经精神：头痛、失眠、急性中毒性精神病（发生率约0.5%）
  • 血液系统：溶血性贫血（G6PD缺乏者禁用）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：银屑病、卟啉症、癫痫病史
  • 相对禁忌：妊娠期（可通过胎盘屏障）、哺乳期（乳汁排泄）
  • 药物相互作用：增强洋地黄类毒性，降低抗癫痫药疗效

参考文献

1. 《实用抗感染药物治疗学》（第2版），人民卫生出版社，2015年
2. World Health Organization. (1973). Chemotherapy of Malaria
3. Journal of Antimicrobial Chemotherapy (1985) 关于喹吖因神经毒性的临床研究
4. 国家药典委员会. 中国药典临床用药须知（2015版）