金鸡纳树Cinchona

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  天然药品（含生物碱类）
• 来源与性状
  金鸡纳树（Cinchona spp.）是茜草科植物，原产于南美洲安第斯山脉。其树皮含有多种生物碱，包括奎宁（quinine）、奎尼丁（quinidine）、辛可宁（cinchonine）和辛可尼丁（cinchonidine）。奎宁为白色结晶粉末，味极苦，微溶于水，易溶于乙醇。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：奎宁作为其主要活性成分，被《中国药典》列为处方药，但未被纳入麻醉药品、精神药品或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  历史药物（H2）- 自然淘汰药
  原因：奎宁曾是疟疾治疗的首选药（F），但因其毒性（如金鸡纳反应、心脏毒性）和耐药性问题，现已被青蒿素类（如蒿甲醚）和合成抗疟药（如甲氟喹）取代，仅作为耐药疟疾的替代药物（A）。

二、核心功效与临床应用

1. 抗疟作用

   • 通过抑制疟原虫的DNA复制和血红蛋白消化
   • 对间日疟、三日疟及恶性疟的血液裂殖体有效
   • 目前仅用于氯喹耐药性恶性疟（WHO 2021指南）

2. 解热镇痛

   • 抑制前列腺素合成酶（COX-2选择性较低）

3. 抗心律失常

   • 奎尼丁（金鸡纳树衍生物）可用于房颤/房扑的转复（2020 ESC指南）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 金鸡纳反应：耳鸣、头痛、恶心、视力模糊（血药浓度>30mg/L时高发）
  2. 低血糖（刺激胰岛素分泌）
  3. QT间期延长（尖端扭转型室速风险）
  4. 溶血性贫血（G6PD缺乏者禁用）

• 禁忌与风险

  1. 妊娠期：可通过胎盘致胎儿耳毒性（FDA妊娠分类C）
  2. 重症肌无力：加重神经肌肉阻滞
  3. 禁止与胺碘酮、索他洛尔联用（协同QT延长效应）
  4. 与抗酸药同服降低生物利用度（需间隔2小时）

参考文献

1. WHO Guidelines for Malaria (2021)
2. 《中国药典》2020年版 二部
3. Brunton LL, et al. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed.
4. ESC Guidelines for Atrial Fibrillation (2020)