氯喹Chloroquine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（氨基喹啉类抗疟药）

来源与性状
氯喹为人工合成的4-氨基喹啉衍生物，性状为白色结晶性粉末，易溶于水，化学结构含喹啉环和侧链氨基，其分子可插入DNA双螺旋链，影响核酸代谢。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。原因：氯喹虽为抗疟关键药物，但未纳入麻醉药品、精神药品或毒性药品管制范畴，临床应用需医师处方。

临床价值
首选药（F），但受耐药性限制。原因：氯喹曾是疟疾治疗的一线药物，尤其对间日疟、三日疟的红细胞内期裂殖体杀灭作用显著。因全球多地疟原虫（如恶性疟）已广泛耐药，其临床地位逐渐被青蒿素类药物替代。

二、核心功效与临床应用

1. 抗疟作用

   • 主要作用于红细胞内期疟原虫，通过插入DNA双螺旋链抑制核酸复制与RNA转录，阻断疟原虫分裂繁殖。
   • 曾用于间日疟、三日疟的急性发作控制，对红细胞外期及配子体无效。

2. 免疫调节作用

   • 抑制自噬过程及Toll样受体（TLR）信号通路，用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病的辅助治疗（超说明书用药需谨慎）。

3. 其他探索性应用

   • 体外研究显示对SARS-CoV-2（COVID-19）有一定抑制作用（EC50=1.13 μM），但缺乏临床有效性证据，且高剂量存在心脏毒性风险，未被推荐用于新冠肺炎治疗。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：恶心、呕吐、头痛、视力模糊、皮肤瘙痒。
• 严重：视网膜病变（长期用药致不可逆视力损伤）、心肌抑制（QT间期延长、心律失常）、血液系统异常（粒细胞减少）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：视网膜病变、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症、严重心脏病（如传导阻滞）。
• 相对禁忌：妊娠期（可能致胎儿耳毒性）、肝肾功能不全者需调整剂量。

注意事项

• 长期用药需定期监测眼底、心电图及血常规。
• 避免与青蒿素联用（摘要6提示氯喹可能拮抗青蒿素作用）。
• 耐药地区（如非洲、东南亚）需选择替代方案（如青蒿素联合疗法）。

重要提示
氯喹的临床应用需严格遵循医嘱，尤其在超说明书用药或合并其他疾病时，必须由专业医师评估风险收益比。

参考文献
（根据公开药理学文献及临床指南整理）