奎宁Quinine
编码XM8RC3
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(天然来源生物碱)
奎宁是从金鸡纳树皮中提取的喹啉类生物碱,属于天然产物衍生的化学药物。 - 来源与性状
奎宁为白色结晶性粉末,味苦,微溶于水,易溶于乙醇或氯仿。其化学结构以喹啉环为核心,具有共轭体系和平面结构特性,这一特性使其在酸性溶液中可发出荧光(激发波长354 nm,发射波长450 nm)。历史上,奎宁是首个用于治疗疟疾的天然药物,19世纪通过化学改性得到更稳定的衍生物如奎尼辛。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
奎宁作为抗疟药需在医师监督下使用,但未列入麻醉药品、精神药品或毒性药品管制目录。 - 临床价值
替代药(A)/挽救药(R)
奎宁曾是疟疾治疗的首选药物,但因耐药性及不良反应风险,现已被青蒿素类药物取代。目前主要用于重症疟疾(如脑型疟)的二线治疗,或对青蒿素耐药患者的挽救治疗。
二、核心功效与临床应用
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抗疟作用
- 通过干扰疟原虫DNA复制与RNA合成,抑制其增殖。
- 破坏疟原虫细胞膜离子通道功能,影响跨膜电位。
- 适应症:恶性疟(尤其脑型疟)、氯喹耐药疟疾。
- 剂型:二盐酸奎宁注射液(重症静脉给药)、硫酸奎宁片(口服治疗)。
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辅助药理作用
- 解热镇痛:抑制中枢前列腺素合成,缓解疟疾相关高热。
- 抗血小板聚集:轻度抑制血小板功能,可能改善微循环障碍。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 金鸡纳反应:耳鸣、头痛、恶心、视力模糊(与血药浓度相关)。
- 心血管毒性:QT间期延长、室性心律失常(需心电监护)。
- 低血糖:刺激胰岛素释放,严重者可致昏迷。
- 溶血风险:葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症患者禁用。
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禁忌与风险
- 孕妇禁用:可通过胎盘屏障,导致胎儿听力损害或畸形。
- 重症肌无力患者慎用:可能加重神经肌肉传导阻滞。
- 药物相互作用:与华法林合用增加出血风险,与氟喹诺酮类联用加重QT延长。
特别提示
奎宁的临床应用需严格遵循疟疾治疗指南,剂量需根据患者体重及肝肾功能调整。治疗期间应监测血糖、心电图及血常规。任何用药决策须由感染科或热带病专科医师评估。
注:本回答整合了药理学机制、临床指南及药物警戒数据,具体治疗方案请以最新权威文献及医嘱为准。