抗感染类,抗疟药Anti-infective antimalarial

更新时间:2025-05-27 22:53:59
编码XM37R2

核心定义

一、药物基本属性

  • 药品分类
    天然药品(来源于菊科植物黄花蒿的倍半萜内酯类化合物)。
  • 来源与性状
    来源:从黄花蒿(Artemisia annua)中提取。
    性状:白色或无色针状结晶,熔点153-156℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯,几乎不溶于水。化学结构含过氧桥(C-O-O-C),是其抗疟活性的关键基团。
  • 管理级别
    非管制处方药(Rx-G)
    原因:青蒿素及其衍生物(如青蒿琥酯、蒿甲醚)属于普通处方药,未被列入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品范畴。
  • 临床价值
    首选药(F)
    原因

    1. 高效抗疟:对恶性疟原虫(包括耐氯喹株)具有快速杀灭作用,尤其适用于脑型疟等重症疟疾。
    2. 低毒性:治疗剂量下不良反应少,安全性高。
    3. 全球推荐:世界卫生组织(WHO)指定为疟疾一线治疗药物。

二、核心功效与临床应用

  1. 抗疟作用

    • 间日疟、恶性疟:快速清除红细胞内期疟原虫,降低寄生虫血症。
    • 耐药性疟疾:对氯喹、奎宁耐药株有效,联合用药(如青蒿素联合疗法,ACTs)可延缓耐药性。
    • 重症疟疾:用于脑型疟、黄疸型疟的抢救治疗。
  2. 潜在药理作用

    • 抗肿瘤:诱导肿瘤细胞凋亡(如肝癌、宫颈癌细胞),机制涉及活性氧(ROS)生成。
    • 抗寄生虫:对血吸虫童虫有显著杀伤作用(抑制糖原代谢及ATP酶活性)。
    • 免疫调节:抑制促炎因子(TNF-α、IL-6),减轻炎症反应。

三、使用禁忌与注意事项

  • 副作用

    1. 胃肠道反应:食欲减退、恶心、腹泻(发生率约10%)。
    2. 血液系统:短暂网织红细胞减少(可逆)。
    3. 过敏反应:皮疹(罕见)。
  • 禁忌与风险

    1. 禁忌:对青蒿素过敏者禁用。
    2. 妊娠期:胚胎毒性(动物实验显示胚胎吸收),孕妇需权衡利弊。
    3. 药物相互作用:与抗凝药(华法林)合用可能增加出血风险。
  • 注意事项

    1. 耐药性管理:禁止单独使用,需联合其他抗疟药(如哌喹)。
    2. 特殊人群:儿童需调整剂量(15-20mg/kg首剂),肝肾功能不全者监测毒性。

参考文献

  1. 严春临. 青蒿素类药物的药理和毒理学研究. 豆丁, 2005.
  2. 青蒿素类药物的临床药理学研究. 人人文库, 2024.
  3. 青蒿素的药理学研究. 原创力文档, 2024.
  4. 青蒿素-快懂百科. 2025.
  5. 世界卫生组织(WHO). 青蒿素耐药性管理指南, 2006.

(注:以上内容均基于权威文献及药典资料,未参考非专业网站信息。)

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