青蒿素及其衍生物Artemisinin and derivatives, plain

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  青蒿素及其衍生物属于天然药品，为从菊科植物黄花蒿中提取的倍半萜内酯类化合物，代表药物包括蒿甲醚、青蒿琥酯等。
• 来源与性状
  青蒿素于1971年由中国科学家首次从黄花蒿中分离得到，其分子结构为含过氧桥的倍半萜内酯，具有脂溶性强、代谢快的特点。衍生物通过化学修饰（如蒿甲醚）或酯化（如青蒿琥酯）以提高稳定性和生物利用度。
• 管理级别
  青蒿素及其衍生物属于非管制处方药（Rx-G），因其无成瘾性及滥用风险，未被列入麻醉药品或精神药品管制范畴。

• 临床价值
  分类为首选药（F），原因包括：

  1. 对耐氯喹恶性疟原虫（如恶性疟、脑型疟）具有快速杀灭作用；
  2. 作为世界卫生组织推荐的一线抗疟药物（ACTs疗法核心成分）；
  3. 在疟疾流行区挽救数百万生命，被纳入基本药物清单。

二、核心功效与临床应用

1. 疟疾治疗
   • 单药或联合用药（如蒿甲醚-本芴醇复方）用于急性无并发症疟疾；
   • 静脉注射剂型（如青蒿琥酯）用于重症疟疾（如脑型疟）的抢救。
2. 耐药性疟原虫干预
   针对东南亚及非洲地区广泛存在的氯喹、磺胺类耐药株，青蒿素衍生物仍保持高效性。
3. 研究性应用（需进一步验证）
   • 抗纤维化（如心脏纤维化）及免疫调节作用；
   • 潜在抗肿瘤、抗病毒（如COVID-19辅助治疗）等探索方向。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：胃肠道反应（恶心、腹痛）、头痛、网织红细胞一过性减少；
  • 罕见：QT间期延长（高剂量时）、过敏反应（皮疹、血管性水肿）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌症：对青蒿素类过敏者、妊娠早期（动物实验显示胚胎毒性）；
  • 特殊人群：妊娠中晚期需权衡利弊，哺乳期用药应暂停哺乳；
  • 联合用药警示：避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合用，可能降低疗效。

重要提示

青蒿素类药物需严格遵循医嘱，不可用于非疟疾适应症的自我治疗。涉及超说明书用途（如抗纤维化）时，必须在临床试验或专业医师指导下进行。

参考文献
世界卫生组织抗疟指南、中国药典、Lancet抗疟治疗研究、《细胞》与《科学》相关药理机制论文等。